Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor antagonist Proxalutamide (GT0918)

연구용

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagonist

제품 번호: S9898

Proxalutamide (GT0918), a second-generation androgen receptor antagonist, binds to the ligand-binding domain of AR with an IC50 of 32 nM in the AR competive binding assays.

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 517.50

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S989801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.95%
98.95

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 517.50 화학식

C24H19F4N5O2S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1398046-21-3 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)
32 nM
시험관 내(In vitro)

Proxalutamide (GT0918), a novel 2nd generation AR antagonist, binds to the ligand-binding domain of AR, with an IC50 of 32 nM in the AR competitive binding assays. It can block AR transcriptional activity, reduce AR protein levels, and obviously inhibit PCa growth in vitro.

생체 내(In vivo)

Regardless of whether administered by the intragastric or intravenous route, the elimination half-life of Proxalutamide (GT0918) in rats is approximately 2 h. The maximum plasma concentration of this compound can reach 2 μg/mL or higher, and its oral absolute bioavailability is approximately 80%.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04870606 Completed
Efficacy and Safety
Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc
 March 5 2021 Phase 3
NCT03899467 Completed
Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)
Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc
 May 30 2019 Phase 2