연구용

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor 길항제

Name: Proxalutamide (GT0918)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9898
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9898

2세대 안드로겐 수용체 길항제인 프록살루타마이드(GT0918)는 AR 경쟁적 결합 분석에서 32 nM의 IC50으로 AR의 리간드 결합 도메인에 결합합니다.

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 517.50

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품질 관리

배치: S989801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.95

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Androgen Receptor 억제제	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	517.50	화학식	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1398046-21-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (in the AR competive binding assay) 32 nM
시험관 내(In vitro)	새로운 2세대 AR 길항제인 프록살루타마이드(GT0918)는 AR 경쟁적 결합 분석에서 32 nM의 IC50으로 AR의 리간드 결합 도메인에 결합합니다. 이는 AR 전사 활성을 차단하고 AR 단백질 수준을 감소시키며 시험관 내에서 PCa 성장을 명확하게 억제할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	위내 투여 또는 정맥 투여 경로에 관계없이 쥐에서 프록살루타마이드 (GT0918)의 제거 반감기는 약 2시간입니다. 이 화합물의 최대 혈장 농도는 2 μg/mL 이상에 도달할 수 있으며, 경구 절대 생체 이용률은 약 80%입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04870606	Completed	Efficacy and Safety	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	March 5 2021	Phase 3
NCT03899467	Completed	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	May 30 2019	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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