Androgen Receptor 억제제 | Androgen Receptor Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7955	EPI-001	EPI-001은 약 6μM의 IC50을 가진 Androgen Receptor N-말단 도메인 길항제이자 선택적 PPAR-gamma 조절제입니다.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001)은 CYP17 억제제 및 Androgen Receptor (AR) 길항제로, 각각 300 nM 및 384 nM의 IC50을 가지며, 인간 전립선 종양 성장의 강력한 억제제입니다. 2상.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetate는 7.1 nM의 IC50을 가진 Androgen Receptor (AR) 길항제이며, 약한 프로게스테론 수용체 작용제로서 약한 프로게스틴 및 글루코코르티코이드 활성을 나타냅니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane(DIM)은 인돌-3-카비놀의 주요 소화 산물로, 십자화과 채소의 잠재적인 항암 성분입니다. 이 화합물은 강력하고 순수한 Androgen Receptor (AR) 길항제입니다.	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthus altissima의 천연 항간세포암종(HCC) 성분인 Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone)은 cyclins 및 CDKs의 발현을 감소시키고 p21 및 p27의 발현을 증가시킴으로써 G0/G1기 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 ATM/ATR 경로의 활성화로 특징지어지는 DNA damage를 유발합니다. 이는 미토콘드리아 매개성 apoptosis를 유도하며 Huh7 세포에서 PI3K/AKT 신호 경로를 포함합니다. 이 화학 물질은 또한 전체 길이 Androgen Receptor (AR-FL) 및 구성적으로 활성인 절단된 AR 스플라이스 변이체 (AR-Vs, AR_1-651)의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 69 nM 및 309 nM입니다.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105는 경구 투여 가능하고 AR 야생형 및 AR 돌연변이 T877A에 대해 각각 9.0 및 9.4의 pEC50을 갖는 강력한 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)입니다.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	2세대 안드로겐 수용체 길항제인 프록살루타마이드(GT0918)는 AR 경쟁적 결합 분석에서 32 nM의 IC50으로 AR의 리간드 결합 도메인에 결합합니다.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514는 K_i가 2.2 μM인 강력한 경구용 Androgen Receptor 하향 조절제이며 AR 단백질 발현을 감소시키는 능력이 있습니다. 1상.
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100)는 LNCaP 전립선 세포에서 IC50이 36 nM인 Androgen Receptor (AR) 길항제입니다. 진행성 전립선암 치료에 사용될 수 있습니다.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908)는 Androgen Receptor(하지만 프로게스테론, 에스트로겐 또는 글루코코르티코이드 수용체에는 작용하지 않음)에 친화성을 갖는 비스테로이드성 항안드로겐(NSAA)입니다. 전립선암 치료에 사용됩니다.
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078은 악액질 치료에 잠재적으로 사용되는 비스테로이드성 Androgen Receptor의 선택적 조절제입니다.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin)는 추가적인 항안드로겐 및 항성선자극 효과를 가진 스테로이드성 프로게스틴으로, 경구 피임약으로 종종 병용하여 사용됩니다. 반감기는 약 34-38시간입니다.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compound 28A)는 2.7 nM의 DC50을 가진 안드로겐 수용체 (AR)의 경구 활성 분해제입니다. AR 및 세레블론 (CRBN)에 결합하여 AR 유비퀴틴화 및 분해를 유도합니다. 이 화합물은 또한 VCaP 세포에서 세포 증식을 억제하고 전립선암의 치료 저항성 및 질병 재발을 줄일 잠재력을 보여줍니다.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253)은 IC50이 6.9 nM인 강력하고 선택적인 Androgen Receptor (AR) 길항제이며, WT 및 LBD 돌연변이, 엔잘루타마이드 내성 전립선암 모델에서 강력한 억제를 보입니다.
E8283^New	ID11916	ID11916은 안드로겐 결합, AR 핵 전위 및 전사 활성을 차단하는 안드로겐 수용체 (AR)의 경구 투여 가능한 길항제입니다. 또한 PDE5를 억제하고 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 MDA-MB-453 이종 이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
E8305^New	ATC-324	ATC-324는 2.05 µM의 DC50을 갖는 안드로겐 수용체(AR)의 강력한 자가포식 표적 키메라(AUTOTAC) 분해제입니다. 이는 AR의 자가포식-리소좀 분해를 유도하고, 핵 AR 및 AR-V7 활성을 감소시키며, AR-양성 전립선암 세포에서 세포 독성을 유발하여 전립선암 연구에 유용합니다.
S8885	UT-34	UT-34는 야생형, T877A 및 W741L AR에 대해 각각 203.46 nM, 80.78 nM 및 94.17 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 2세대 Androgen Receptor (AR) 팬 길항제 및 분해제입니다. 이 화합물은 -저항성 전립선암에 대한 잠재적인 차세대 치료제입니다.
E0377	CLP-3094	CLP-3094는 androgen receptor (AR)의 결합 기능 3(BF3) 부위를 표적으로 하는 강력한 억제제로, 4 μM의 IC50로 AR 전사 활성을 억제하며, 선택적이고 강력한 GPR142 길항제이기도 합니다.
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676)는 Androgen Receptor (AR)의 강력하고 선택적인 헤테로이작용성 리간드 유도 분해제(LDD) 및 길항제로, 세포질 및 핵 내의 안드로겐 수용체(AR)의 야생형 및 돌연변이 형태를 모두 효과적으로 표적합니다. 이는 AR을 빠르게 분해하고, AR 신호 전달을 억제하며, 전이성 거세 저항성 전립선암(mCRPC) 환자의 종양 성장 억제에 있어 유망한 임상 활성을 보입니다.
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826)는 안드로겐 수용체 (AR)의 길항제이며 안드로겐성 탈모증 (AGA) 및 여드름 치료를 위한 잠재적인 First-in-class 국소 약물입니다.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100)는 엔잘루타마이드의 활성 대사물질로, 거세 저항성 전립선암 치료를 위한 경구용 Androgen Receptor 억제제입니다.
S9045	Triptophenolide	Tripterygium wilfordii에서 유래한 Triptophenolide (Hypolide)는 AR-WT에 대해 260 nM, AR-F876L에 대해 480 nM, AR-T877A에 대해 388 nM, W741C+T877A에 대해 437 nM의 IC50 값을 갖는 야생형 및 돌연변이 안드로겐 수용체의 범-길항제입니다.
E2850	ORM-15341	ORM-15341은 IC50 값 38nM 및 억제 상수(Ki) 값 8nM을 갖는 인간 AR(hAR)에 대한 강력하고 완전한 길항제입니다.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01)은 Androgen Receptor (AR)의 국소 및 말초 선택적 길항제입니다.
E8049	Topilutamide	Topilutamide는 전이성 전립선암 치료에 사용되는 국소 비스테로이드성 항안드로겐(NSAA)입니다.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)은 완전 길이 및 스플라이스 변이 Androgen Receptor의 분해를 통해 거세 저항성 전립선암 성장을 억제하는 Androgen Receptor (AR) 분해 촉진제입니다.
S5437	4,4'-DDE	DDT의 분해 산물인 4,4'-DDE(DDE, p,p'-DDE, p,p'-다이클로로다이페닐다이클로로에틸렌)는 유기 염소계 살충제이며 강력한 Androgen Receptor 길항제로 작용할 수 있습니다.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate는 세포 없는 분석에서 IC50이 72 nM인 스테로이드성 시토크롬 CYP17 억제제인 Abiraterone의 아세테이트 염 형태입니다. Abiraterone acetate는 경구용 안드로겐 생합성 억제제입니다.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone은 세포 없는 분석에서 2 nM의 IC50을 갖는 강력한 CYP17 억제제입니다. 이 화합물은 Androgen 생합성 억제제입니다.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole은 사이클로스포린 산화효소와 테스토스테론 6 베타-수산화효소를 각각 0.19 mM 및 0.22 mM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 안드로겐 생합성 억제제입니다.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)는 유방암 및 식욕 부진 치료에 사용되는 합성 프로게스테론입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel(TAK-700)은 인간 17,20-lyase의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로 IC50이 38 nM이며, 다른 CYP(예: 11-hydroxylase 및 CYP3A4)에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 androgen 생합성 억제제입니다. 3상.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질 모집에 사용되는 VH032 기반 VHL 리간드입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질의 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTACs를 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50로 BCR-ABL1 분해를 유도합니다.