Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.5%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.5

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 GPR 억제제	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	348.37	화학식	C₂₁H₁₇FN₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	851723-84-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
시험관 내(In vitro)	OC000459는 인간 DP2로 형질감염된 CHO 세포막에 대한 [³H]PGD2 결합을 K_i 13 nM로 억제합니다. 이 화합물은 또한 인간 Th2 림프구막으로부터 [³H]PGD2를 K_i 4 nM로 대체합니다. 이는 DP2를 발현하는 온전한 CHO 세포에서 PGD2 매개 칼슘 이동을 농도 의존적으로 IC50 28 nM로 길항합니다. 이 화학 물질은 PGD2 (10 nM)에 대한 인간 Th2 세포의 화학 주성을 IC50 28 nM로 억제합니다. 이는 분리된 백혈구 제제와 헤파린 처리된 인간 전혈 모두에서 PGD2의 효과를 경쟁적으로 길항합니다. 이 화합물은 DK-PGD2에 대한 호산구 형태 변화 반응을 IC50 11 nM로 억제합니다. 이는 비만 세포 상층액에 대한 Th2 세포 및 호산구의 활성화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Sprague-Dawley 쥐에 2 mg/kg 경구 투여된 OC000459는 2.9시간의 혈장 반감기, 1.3시간에 도달하는 최대 혈장 농도 시간, 1.54 μg/mL의 최대 혈장 농도를 보입니다. DK-PGD2 주사 0.5시간 전에 경구 투여된 이 화합물은 쥐에서 ED50 0.04 mg/kg으로 혈액 호산구 증가증의 용량 의존적 감소를 유도합니다. DK-PGD2 주사 0.5시간 전에 경구 투여되면 쥐에서 ED50 0.01 mg/kg으로 호산구 축적의 용량 의존적 억제도 유도합니다. 중등도 지속성 천식 환자에게 28일 동안 하루 두 번 200 mg 투여된 이 화학 물질은 Full Analysis (FA) 인구와 Per Protocol (PP) 인구 모두에서 분석된 바와 같이 삶의 질 개선을 보여줍니다. 이 환자들에서 야간 증상 점수를 개선하고, 가래 호산구 수의 기하 평균 및 호흡기 감염을 감소시킵니다. 이 화합물 (하루 두 번 200 mg) 치료는 스테로이드 미사용 천식 환자에서 후기 천식 반응과 알레르겐 후 가래 호산구 증가를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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OC000459 GPR 길항제

화학 구조

분자량: 348.37