NMDAR 억제제 | NMDAR Inhibitors

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S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896)은 NR2B 선택적 NMDA 수용체 길항제로, 처음에는 신경병성 통증 치료를 위해 개발되었습니다.
S0509 NMDAR antagonist 1 NMDAR antagonist 1은 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 NMDAR의 NR2B 선택적 길항제입니다. 신경 보호 활성을 가지고 있습니다.
S5129 D-Aspartic acid D-Aspartic acid (D-Asp, 아미노석신산, 아스파라긴산, 아스파라긴산)은 무척추동물과 척추동물 모두의 여러 조직과 세포에서 발견되는 내인성 아미노산입니다. 이는 테스토스테론 합성을 조절할 수 있으며 자극성 수용체 (NMDA)에 작용할 수 있습니다.
E1246 D-AP5 D-AP5(D-APV; D-2-아미노-5-포스포노발레르산)는 NMDA 수용체의 글루타메이트 결합 부위를 억제하는 선택적이고 경쟁적인 NMDA receptor 길항제입니다.
S4957 Linalool 여러 향기로운 종의 에센셜 오일의 주요 성분으로 흔히 발견되는 모노테르펜 화합물인 Linalool (Phantol)은 NMDA 수용체의 경쟁적 길항제입니다.
S9271 Pulchinenoside A 천연 트리테르페노이드 사포닌인 Pulchinenoside A(Anemoside A3)는 AMPARsNMDAR 조절제입니다.
S5287 Tiletamine Hydrochloride Tiletamine은 친유성이며 강력한 수의학 마취제입니다. 또한 NMDA receptor 길항제입니다.
S4745 L-Phenylalanine L-Phenylalanine은 필수 아미노산이며 573 μM의 Kb를 가진 NMDAR 글리신 및 글루탐산 결합 부위에 대한 경쟁적 길항제입니다. 식품 향료 및 의약품 생산에 널리 사용됩니다.
E4881 Ifenprodil Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91)은 NR2B 서브유닛을 포함하는 수용체를 선택적으로 억제하는 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor의 강력한 길항제입니다. 다양한 신경학적 질병 치료에 사용될 가능성을 보입니다.
S6907 Rapastinel (GLYX-13) Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide)은 글리신 부위를 표적으로 하는 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR)의 부분 작용제이며, 지속적인 항우울 효과를 가집니다.
S3535 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786)은 활성 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor 길항제입니다.
S6224 (R)-Serine (R)-Serine은 단백질 생합성에 사용되는 세린의 R-거울상 이성질체입니다. 이 화합물은 N-메틸-D-아스파르트산 글루타메이트 수용체(NMDAR)의 글리신 결합 부위에서 필수적인 공동 작용제로 작용하며, NMDAR-매개 신경전달, 신경독성, 시냅스 가소성 및 세포 이동을 포함한 주요 NMDAR 의존성 과정에서 중요한 조절 역할을 합니다.
E1771 Cycloleucine Cycloleucine은 600 μM의 Ki를 갖는 NMDA 수용체(N-methyl-D-aspartate 수용체 결합 글리신 수용체)의 특이적 길항제입니다. 이 화합물은 또한 S-아데노실-메티오닌-매개 메틸화의 특이적 억제제로 작용합니다. 세포 증식 억제 효과를 나타냅니다.
E1050 PEAQX PEAQX (NVP-AAM077)는 인간 NMDA 길항제로 효과적이며 경구 투여가 가능하며, hNMDA 1A/2A (IC50=270 nM)에 대해 hNMDA 1A/2B 수용체 (IC50=29,600 nM)보다 100배 이상 선호도를 보입니다.
S3203 D-Alanine D-Alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286)는 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체의 글리신 부위의 내인성 공동 작용제입니다.
S4702 Sarcosine Sarcosine(N-메틸글리신, 사르코신산, 메틸아미노아세트산, 메틸글리신)은 제1형 글리신 수송체(GlyT1)의 경쟁적 억제제이자 N-메틸-D-아스파르트산 수용체(NMDAR) 공동 작용제입니다.
S5664 Orphenadrine Hydrochloride Orphenadrine Hydrochloride는 근육 이완 활성을 가진 비경쟁적 NMDAR 길항제, H1 수용체 길항제 및 비선택적 mAChR 길항제입니다.
S0446 TCN 201 TCN-201은 NR1/NR2A에 대해 pIC50 6.8, NR1/NR2B (GluN1/GluN2B)에 대해 <4.3을 갖는 선택적 GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA 수용체 길항제입니다.
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715)은 IC50 값이 1μM인 비경쟁적 NR2B 선택적 NMDA 길항제이며, IC50 > 100μM인 NR2A 및 NR2C 함유 수용체에 대해서는 덜 강력합니다.
S5302 6-Methoxy-2-naphthoic acid 6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-메톡시-2-나프탈렌카르복실산)는 NMDAR의 조절자입니다.
E2979 DL-AP5 (2-APV) DL-AP5 (2-APV, DL-2-아미노-5-포스포노발레르산)는 NMDA (N-메틸-D-아스파르트산) 수용체의 경쟁적 길항제입니다. 이는 토끼 망막의 채널에서 유의미한 항통각 활동을 보이며 특이적으로 차단합니다.
E3792 Lavandula Angustifolia Extract Lavandula Angustifolia Extract는 Lavandula angustifolia에서 추출되며, 이는 정상 및 특히 알츠하이머 동물 모두에서 강직성 NMDA 수용체 매개 시냅스 전달에 긍정적인 영향을 미칩니다.
S4023 Procaine HCl 프로카인(노보카인)은 sodium channel, NMDA receptornAChR의 억제제로 IC50이 각각 60 μM, 0.296 mM, 45.5 μM이며, 5-HT3의 억제제로 KD는 1.7 μM입니다.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
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