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PAR 작동제 | PAR Antagonists

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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)는 Ki가 8.1 nM인 강력하고 경구 활성인 트롬빈 수용체 (PAR-1) 길항제입니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9744 AZ3451 AZ3451은 23 nM의 IC50으로 나선형 다발 외부의 원격 알로스테릭 부위에 결합하는 단백질분해효소 활성 수용체 2 (PAR2)의 강력한 길항제입니다.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191은 여러 PAR2 유도 신호 전달 경로 및 기능적 반응을 억제하는 강력한 PAR2 길항제입니다. 이 화합물은 또한 ERK1/2 인산화, RhoA 활성화, 그리고 편향 리간드 GB88의 마이크로몰 농도에 의해 유도되는 포스콜린 자극 cAMP 축적 억제를 억제합니다.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)는 Ki 값 8.1 nM을 가진 단백질분해효소 활성 수용체 (PAR-1)의 선택적 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 트롬빈 수용체 활성 펩타이드 (TRAP) 유도 혈소판 응집을 용량 의존적으로 감소시킵니다.
S0342 Atopaxar Atopaxar(E5555,ER-172594-00)는 강력하고 경구 투여가 가능하며 선택적이고 가역적인 트롬빈 수용체 단백질 분해 효소 활성화 수용체-1(PAR-1) 길항제입니다.
S9916 SCH79797 dihydrochloride SCH79797 dihydrochloride는 프로테아제 활성화 수용체 1(PAR1)에 대한 고친화성 트롬빈 수용체 활성화 펩타이드의 결합을 70nM의 IC50으로 억제할 수 있는 고효능, 선택적 비펩타이드 프로테아제 활성화 수용체 1(PAR1) 길항제입니다.