Home GPCR & G Protein PAR 길항제 AZ3451

연구용

AZ3451 PAR 길항제

제품 번호S9744

AZ3451은 23 nM의 IC50으로 나선형 다발 외부의 원격 알로스테릭 부위에 결합하는 단백질분해효소 활성 수용체 2 (PAR2)의 강력한 길항제입니다.
AZ3451 PAR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 571.46

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품질 관리

배치: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 571.46 화학식

C30H27BrN4O3

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2100284-59-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PAR2
(Cell-free assay)
23 nM
시험관 내(In vitro)

AZ3451은 골관절염(OA) 동안 염증 반응, 세포자멸사, 자가포식 및 세포 노화에 관여하는 PAR2 길항제입니다. 이 화합물은 IL-1β-유도 염증 반응, 연골 퇴화 및 연골세포의 조기 노화를 예방합니다. 시험관 내에서 자가포식을 활성화하여 연골세포 세포자멸사를 약화시킵니다. P38/MAPK, NF-κB 및 PI3K/AKT/mTOR 경로는 이 화학 물질의 보호 효과에 관여합니다.
생체 내(In vivo)

AZ3451의 관절 내 주사는 쥐 골관절염(OA) 모델에서 수술 유도 연골 퇴화를 개선할 수 있습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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