Name: Vorapaxar (MK-5348)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8067
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 PAR 억제제	AZ3451 FSLLRY-NH2 TFA I-191 ML161 (Parmodulin 2) SCH79797 dihydrochloride Atopaxar IUN76750 Trypsin TRAP-6 TFLLR-NH2

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Antagonist activity at human PAR1 expressed in HEK293 cells co-expressing Galpha15 assessed as inhibition of haTRAP-induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by haTRAP addition by calcium-4 dye based FLIPR assay, IC50 = 0.064 μM.	28745507
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	492.58	화학식	C₂₉H₃₃FN₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	618385-01-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH 530348			Smiles	CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (203.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (203.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.670mg/ml (3.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PAR-1 (Cell-free assay) 8.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	SCH 530348은 합성 삼환식 3-페닐피리딘이며 경구 활성 힘바신 기반 트롬빈 수용체 길항제입니다. SCH 530348은 트롬빈 유도 혈소판 응집에 대해 47 nM의 IC50, haTRAP 유도 혈소판 응집에 대해 25 nM의 IC50으로 강력한 억제를 보였으며, ADP, 콜라겐 및 PAR-4 작용제 펩타이드와 같은 다른 작용제에 의해 유도된 혈소판 응집에 대해서는 억제를 보이지 않았습니다. SCH 530348은 또한 프로트롬빈 시간 (PT), 부분 트롬보플라스틴 시간 (PTT) 또는 활성화 부분 트롬보플라스틴 시간 (aPTT)에 영향을 미치지 않습니다. 또한, SCH 530348은 비활성 대조군과 비교하여 출혈 시간이나 수술 출혈을 증가시키지 않습니다. SCH530348은 PAR-4 수용체를 포함한 여러 이온 채널 및 수용체에 대해 테스트했을 때 PAR-1에 대한 선택성을 나타냅니다.
키나아제 분석	In vitro PAR-1 결합 분석
키나아제 분석	인간 혈소판 막 (700 mg)은 40단위의 신선한 인간 혈소판으로부터 준비됩니다. 트롬빈 수용체 길항제는 트롬빈 수용체 방사성 리간드 결합 분석의 변형을 사용하여 스크리닝됩니다. 인간 혈소판 막 (40 μg)은 1 nM, 3 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM 및 1 μM (최종 농도 5% DMSO)의 화합물 존재하에 [3H]haTRAP (알라닌-p-플루오로페닐알라닌-아르기닌-사이클로헥실알라닌-호모아르기닌-[³H]페닐알라닌 아미드) 10 nM과 결합 버퍼 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 0.1% BSA)에서 배양됩니다. 플레이트는 덮고 실온에서 1시간 동안 플레이트 쉐이커에서 부드럽게 볼텍스 혼합됩니다. 배양된 막은 Packard FilterMate Universal Harvester를 사용하여 Packard UniFilter GF/C 필터 플레이트에 수확되며, 이 필터 플레이트는 0.1% 폴리에틸렌이민에 최소 1시간 동안 담근 후 BSA가 없는 300 μL의 얼음처럼 차가운 결합 버퍼로 4번 빠르게 세척됩니다. MicroScint 20 섬광 칵테일이 각 웰에 첨가되고, 플레이트는 Packard TopCount Microplate Scintillation Counter에서 계수됩니다. 특이적 결합은 과량 (50 μM)의 비표지 haTRAP 존재하에 관찰된 비특이적 결합을 제외한 총 결합으로 정의됩니다.
생체 내(In vivo)	SCH 530348은 랫트(68%, 10 mg/kg)와 원숭이(82%, 1 mg/kg) 모델에서 잘 흡수됩니다. T_max는 랫트에서 약 3시간, 원숭이에서 1시간 후에 관찰됩니다. 제거 반감기는 랫트에서 5.1시간, 원숭이에서 13시간입니다. 경구 생체이용률은 랫트에서 33%, 원숭이에서 86%입니다. 사이노몰거스 원숭이 혈소판에 대한 전임상 연구에서, 0.1 mg/kg보다 높은 용량의 SCH 530348 경구 투여는 트롬빈 수용체 작용제 펩타이드(TRAP) 유도 혈소판 응집을 24시간 동안 100% 억제했으며, 48시간에 부분적인 회복이 일어났습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18447380/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	AKT / JNK / NF-κB / GAPDH ATM / ATR / GSK / Cyclin D1 / GAPDH fibronectin / tubulin		31059055
Immunofluorescence	proinflammatory signaling PLP / Olig2		25587041