Name: Vorapaxar (MK-5348)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8067
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 PAR 억제제	ML161 (Parmodulin 2) AZ3451 FSLLRY-NH2 TFA I-191 TRAP-6 SCH79797 dihydrochloride Atopaxar IUN76750 Trypsin Protease-Activated Receptor-2, amide

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Antagonist activity at human PAR1 expressed in HEK293 cells co-expressing Galpha15 assessed as inhibition of haTRAP-induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by haTRAP addition by calcium-4 dye based FLIPR assay, IC50 = 0.064 μM.	28745507
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	492.58	화학식	C₂₉H₃₃FN₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	618385-01-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH 530348			Smiles	CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (203.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (203.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.670mg/ml (3.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PAR-1 (Cell-free assay) 8.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	SCH 530348 is a synthetic tricyclic 3-phenylpyridine and an orally active himbacine-based thrombin-receptor antagonist. SCH 530348 shows potent inhibition of thrombin-induced platelet aggregation with an IC50 of 47 nM and haTRAP-induced platelet aggregation with an IC50 of 25 nM, whereas it shows no inhibition of platelet aggregation induced by other agonists such as ADP, collagen and a PAR-4 agonist peptide. SCH 530348 also has no affect on the prothrombin time (PT), partial thromboplastin time (PTT), or activated partial thromboplastin time (aPTT). Moreover, SCH 530348 causes no increase in the bleeding time or in surgical bleeding compared with inactive control. SCH530348 is found to be selective for PAR-1 when tested over a number of ion channels and receptors, including PAR-4 receptor.
키나아제 분석	In vitro PAR-1 binding assay
키나아제 분석	Human platelet membranes (700 mg) are prepared from 40 units of fresh human platelets. Thrombin receptor antagonists are screened using a modification of the thrombin receptor radioligand binding assay Human platelet membranes (40μg) are incubated with 10nM of [3H]haTRAP (alanine-p-fluorophenylalaninearganine-cyclohexylalanine-homoarganine-[ ³H]phenylalanine amide) in the presence of compounds at concentrations of 1 nM, 3 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM and 1μM (5% DMSO final concentration) in binding buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 0.1% BSA). The plates are covered and vortex-mixed gently on a plate shaker for 1 h at room temperature. The incubated membranes are harvested using a Packard FilterMate Universal Harvester onto Packard UniFilter GF/C filter plates which are soaked for at least 1 hour in 0.1% polyethyleneimine and then rapidlywashed four times with 300 μL ice cold binding buffer without BSA. MicroScint 20 scintillation cocktail is added to each well, and the plates are counted in a Packard TopCount Microplate Scintillation Counter. The specific binding is defined as the total binding minus the nonspecific binding observed in the presence of excess (50 μM) unlabeled haTRAP.
생체 내(In vivo)	SCH 530348 is well absorbed in rat (68%; 10 mg/kg) and in monkey (82%; 1 mg/kg) models. T_max is observed at about 3 h in rats and 1 h in monkeys. The elimination half-life is 5.1 h in rats and 13 h in monkeys. The oral bioavailability is 33% in rats and 86% in monkeys. In preclinical studies in cynomolgus monkey platelets, oral administration of SCH 530348 at a dose greater than 0.1 mg/kg resulted in 100% inhibition of thrombin-receptor agonist peptide (TRAP)-induced platelet aggregation for 24 h with partial recovery occurring at 48 h.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18447380/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	AKT / JNK / NF-κB / GAPDH ATM / ATR / GSK / Cyclin D1 / GAPDH fibronectin / tubulin		31059055
Immunofluorescence	proinflammatory signaling PLP / Olig2		25587041

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vorapaxar (MK-5348) PAR antagonist

화학 구조

분자량: 492.58

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

Vorapaxar (MK-5348) PAR antagonist

화학 구조

분자량: 492.58

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)