| S0486 |
Hoechst 34580
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Hoechst 34580 (HOE 34580)은 DNA 및 핵 염색을 위한 세포 투과성 청색 형광 염료입니다. 이 화합물은 또한 0.86 μM의 IC50으로 amyloid beta (Aβ) 형성을 억제하여 알츠하이머병 치료에 좋은 후보입니다.
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Front Nutr, 2022, 9:961182
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| E2948 |
β-Amyloid (25-35)
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β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35))는 섬유성 응집체를 형성하는 Amyloid beta-peptide (Aβ-펩타이드)의 고독성 합성 유도체입니다. GSNKGAIIGLM 서열을 가진 이 화합물은 알츠하이머병의 병인에 관여합니다.
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| E3560 |
Incised notopterygium rhizome Extract
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Incised Notopterygium Rhizome Extract는 Notopterygium incisum에서 추출되며, amyloid-beta, tau 및 신경염증 병리를 약화시켜 APP/PS1 알츠하이머병 마우스의 인지 결핍을 개선합니다.
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| S0529 |
PBD-150
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PBD-150은 Ki가 60 nM인 강력한 인간 글루타미닐 사이클라제(hQC) Y115E-Y117E 변이체 억제제입니다.
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| S5101 |
Tabersonine hydrochloride
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아프리카 보아칸가(Voacanga africana) 콩에서 추출한 성분인 Tabersonine은 Aβ(1−42) 응집 및 독성에 대한 강력한 억제제입니다.
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| E0077 |
Simufilam
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Simufilam(PTI-125)은 AD에 대한 강력하고 경구 투여 가능한 소분자 약물로, filamin과 상호작용하여 액틴 세포골격을 조절합니다. 이 화합물은 Aβ42가 α7 nAChR에 결합하는 것을 방지하고 역전시킴으로써 타우 과인산화, 아밀로이드 및 타우 형성을 감소시킵니다.
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| S6733 |
Edonerpic maleate
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Edonerpic maleate (T-817)는 아밀로이드-β 펩타이드(Aβ)를 억제할 수 있는 새로운 신경영양제입니다.
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| S2418 |
Frentizole
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Frentizole (Frentizol)은 IC50이 200 μM인 amyloid beta peptide (Abeta) 결합 알코올 탈수소효소(ABAD) 상호작용의 새로운 억제제입니다. 이 화합물은 류마티스 관절염 및 전신 홍반성 루푸스에 임상적으로 사용되는 무독성 항바이러스 및 면역억제제입니다.
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| S3405 |
CRANAD-2
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근적외선(NIR) Amyloid-beta (Aβ) 플라크 특이적 형광 프로브인 CRANAD-2는 혈뇌장벽을 통과하며 38nM의 Kd로 Aβ 응집체에 높은 친화력을 가집니다.
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)는 Aβ42, Aβ40 및 Aβ38에 대한 γ-secretase 차단제로 IC50이 각각 10.9 nM, 12.1 nM 및 12.0 nM입니다. 또한 H4 인간 교모세포에서 Notch 신호 전달을 IC50 14.1 nM로 억제합니다. 이 화합물은 3상 임상 시험에 도달했습니다.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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| S2660 |
MK-0752
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MK-0752는 5 nM의 IC50으로 Aβ40 생산을 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제입니다. 1/2상.
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Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)은 Aβ40 및 Aβ42에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 γ-secretase 억제제로, IC50 값은 각각 0.3 nM 및 0.27 nM입니다. 이 화합물은 Notch에 대해 193배의 선택성을 나타내며 2상 임상 시험에 도달했습니다.
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Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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| S1528 |
LY2811376
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LY2811376은 IC50이 239 nM-249 nM인 최초의 경구 투여 가능한 비펩타이드성 β-secretase(BACE1) 억제제로, EC50이 300 nM인 Aβ 분비를 감소시키는 작용을 하며, BACE2에 비해 BACE1에 대한 선택성이 10배 높고, 카테신 D, 펩신 또는 레닌을 포함한 다른 아스파르트산 Proteases에 대한 억제력이 50배 이상 높은 것으로 나타났습니다. 1상.
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Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
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J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S9664 |
Colivelin
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Colivelin (CLN)은 뇌 투과성 신경보호 펩타이드로, 신경퇴행성 질환에서 Aβ 침착, 신경 세포자멸사 및 시냅스 가소성 결핍에 대한 강력한 장기적 능력을 가지고 있습니다. Colivelin은 STAT3의 활성제입니다.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
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| S4760 |
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)은 약물 전달, 유전자 벡터, 환경 보호 및 니만-픽병 C1형 (NPC1) 치료에 사용되는 잘 알려진 당입니다. 이는 아밀로이드-β 응집의 억제제이며 안정성과 생체 이용률을 향상시키기 위해 널리 사용되는 약물 전달체입니다.
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bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
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Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
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Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
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