| S8185 |
FPS-ZM1
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FPS-ZM1은 혈뇌장벽 투과성, 비독성, 3차 아미드 화합물로, RAGE의 V 도메인에 Aβ 결합을 차단하는 고친화성 RAGE-특이적 억제제입니다.
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Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878
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Clin Immunol, 2024, 262:110178
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Pharmacol Res, 2023, 192:106791
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| S4261 |
EUK 134
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합성 superoxide dismutase (SOD)/catalase 모방체인 EUK 134는 강력한 항산화 활성을 나타내며, β-amyloid 및 관련 아밀로이드 섬유 형성을 억제합니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):171
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Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
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Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
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| S3923 |
Ginsenoside Rg1
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인삼의 주요 활성 성분 중 하나인 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)은 프로토파낙사트리올형으로 분류되며, 다양한 암 유형에 대한 신경보호 및 항종양 효과와 같은 약리학적 작용을 가지고 있습니다. 이 화합물은 뇌 A\u03b2 수치와 NF-\u03baB 핵 전위를 감소시킵니다.
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Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
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| S9087 |
Tenuifolin
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폴리갈라사포닌 가수분해물에서 분리된 이차 사포닌인 Tenuifolin은 시험관 내에서 베타-아밀로이드 합성을 억제하고 생체 내에서 아세틸콜린 에스터라제 억제를 통해 뇌 기능 개선 활동을 하며 노르에피네프린 및 도파민 생성을 증가시킵니다.
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
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| S3811 |
Ginsenoside Re
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Panax notoginseng 추출물인 Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)는 인삼의 주요 진세노사이드이며 20(S)-프로토파낙사트리올 그룹에 속합니다. 이는 혈관 이완, 항산화, 고지혈증 개선, 혈관 신생 작용을 포함한 다양한 시험관 내 및 생체 내 효과를 가지고 있습니다. 이 화합물은 β-amyloid protein (Aβ)를 감소시킵니다. 이는 JNK와 NF-κB의 억제를 통해 항염증 작용에 기여합니다.
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J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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| S0486 |
Hoechst 34580
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Hoechst 34580 (HOE 34580)은 DNA 및 핵 염색을 위한 세포 투과성 청색 형광 염료입니다. 이 화합물은 또한 0.86 μM의 IC50으로 amyloid beta (Aβ) 형성을 억제하여 알츠하이머병 치료에 좋은 후보입니다.
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Front Nutr, 2022, 9:961182
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| E3560 |
Incised notopterygium rhizome Extract
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Incised Notopterygium Rhizome Extract는 Notopterygium incisum에서 추출되며, amyloid-beta, tau 및 신경염증 병리를 약화시켜 APP/PS1 알츠하이머병 마우스의 인지 결핍을 개선합니다.
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| S0529 |
PBD-150
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PBD-150은 Ki가 60 nM인 강력한 인간 글루타미닐 사이클라제(hQC) Y115E-Y117E 변이체 억제제입니다.
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| S5101 |
Tabersonine hydrochloride
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아프리카 보아칸가(Voacanga africana) 콩에서 추출한 성분인 Tabersonine은 Aβ(1−42) 응집 및 독성에 대한 강력한 억제제입니다.
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| E0077 |
Simufilam
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Simufilam(PTI-125)은 AD에 대한 강력하고 경구 투여 가능한 소분자 약물로, filamin과 상호작용하여 액틴 세포골격을 조절합니다. 이 화합물은 Aβ42가 α7 nAChR에 결합하는 것을 방지하고 역전시킴으로써 타우 과인산화, 아밀로이드 및 타우 형성을 감소시킵니다.
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| S6733 |
Edonerpic maleate
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Edonerpic maleate (T-817)는 아밀로이드-β 펩타이드(Aβ)를 억제할 수 있는 새로운 신경영양제입니다.
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| S2418 |
Frentizole
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Frentizole (Frentizol)은 IC50이 200 μM인 amyloid beta peptide (Abeta) 결합 알코올 탈수소효소(ABAD) 상호작용의 새로운 억제제입니다. 이 화합물은 류마티스 관절염 및 전신 홍반성 루푸스에 임상적으로 사용되는 무독성 항바이러스 및 면역억제제입니다.
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| S2215 |
DAPT
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DAPT는 HEK 293 세포에서 20 nM의 IC50으로 Aβ 생산을 억제하는 새로운 γ-secretase 억제제입니다. DAPT는 사람 혀암 세포의 apoptosis를 증가시키고 autophagy를 조절합니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
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Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
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Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
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RO4929097 (RG-4733)은 세포 유리 분석에서 IC50이 4 nM인 γ secretase 억제제이며, Aβ40 및 Notch의 세포 처리를 각각 EC50 14 nM 및 5 nM로 억제합니다. 2상.
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Nat Commun, 2025, 16(1):10435
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylate는 철 복합체를 형성하고 킬레이트제로 사용되는 Deferoxamine의 메실산염입니다. Deferoxamine은 ferroptosis 억제제로, 시험관 내 저산소 및 고혈당 상태에서 HIF-1α 발현을 안정화하고 HIF-1α 전사 활성을 향상시킵니다. Deferoxamine은 beta-amyloid (Aβ) 침착을 감소시키고 Autophagy를 유도합니다.침전이 발생할 수 있으므로 생리 식염수 또는 PBS로 원액을 준비하지 마십시오.
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
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Nat Commun, 2025, 16(1):4919
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Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)는 Aβ42, Aβ40 및 Aβ38에 대한 γ-secretase 차단제로 IC50이 각각 10.9 nM, 12.1 nM 및 12.0 nM입니다. 또한 H4 인간 교모세포에서 Notch 신호 전달을 IC50 14.1 nM로 억제합니다. 이 화합물은 3상 임상 시험에 도달했습니다.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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| S2660 |
MK-0752
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MK-0752는 5 nM의 IC50으로 Aβ40 생산을 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제입니다. 1/2상.
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Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)은 Aβ40 및 Aβ42에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 γ-secretase 억제제로, IC50 값은 각각 0.3 nM 및 0.27 nM입니다. 이 화합물은 Notch에 대해 193배의 선택성을 나타내며 2상 임상 시험에 도달했습니다.
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Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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| S1528 |
LY2811376
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LY2811376은 IC50이 239 nM-249 nM인 최초의 경구 투여 가능한 비펩타이드성 β-secretase(BACE1) 억제제로, EC50이 300 nM인 Aβ 분비를 감소시키는 작용을 하며, BACE2에 비해 BACE1에 대한 선택성이 10배 높고, 카테신 D, 펩신 또는 레닌을 포함한 다른 아스파르트산 Proteases에 대한 억제력이 50배 이상 높은 것으로 나타났습니다. 1상.
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Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
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J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S9664 |
Colivelin
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Colivelin (CLN)은 뇌 투과성 신경보호 펩타이드로, 신경퇴행성 질환에서 Aβ 침착, 신경 세포자멸사 및 시냅스 가소성 결핍에 대한 강력한 장기적 능력을 가지고 있습니다. Colivelin은 STAT3의 활성제입니다.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
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| S4760 |
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)은 약물 전달, 유전자 벡터, 환경 보호 및 니만-픽병 C1형 (NPC1) 치료에 사용되는 잘 알려진 당입니다. 이는 아밀로이드-β 응집의 억제제이며 안정성과 생체 이용률을 향상시키기 위해 널리 사용되는 약물 전달체입니다.
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bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
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Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
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Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
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