FPS-ZM1 Beta Amyloid 억제제

제품 번호S8185

FPS-ZM1은 혈뇌장벽 투과성, 비독성, 3차 아미드 화합물로, RAGE의 V 도메인에 Aβ 결합을 차단하는 고친화성 RAGE-특이적 억제제입니다.
FPS-ZM1 Beta Amyloid 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 327.85

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
CHO Function assay Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM 28482155
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 327.85 화학식

C20H22ClNO

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 945714-67-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (201.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
RAGE
시험관 내(In vitro)
FPS-ZM1은 RAGE의 V 도메인에 Aβ 결합을 차단하고 시험관 내 RAGE 발현 세포에서 Aβ40 및 Aβ42 유도 세포 스트레스를 억제했습니다. 또한 S100B, AGE 및 HMGB1과 같은 다른 리간드의 RAGE 결합을 차단하며, 이는 당뇨병, 면역/염증성 질환 및 AD 모델에서 RAGE 매개 장기 조직 손상에 기여하는 것으로 제안되었습니다.
생체 내(In vivo)
FPS-ZM1은 쥐에게 무독성이고 혈뇌장벽(BBB)을 쉽게 통과했습니다. 이 화합물은 BBB 및 뇌에서 RAGE 작용을 차단하여 17개월령 APPsw/0 쥐에서 완전히 발달한 Aβ 및 아밀로이드 병리를 가진 Aβ 매개 뇌 장애 및 관련 신경혈관 및 인지 기능 장애의 진행을 효과적으로 제어합니다. 또한 이 화합물은 17개월령 APPsw/0 쥐의 뇌에서 RAGE 의존적 BACE1 발현 및 활성을 차단합니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Immunofluorescence AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1
S8185-IF1
29430285

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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