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LRRK2 억제제 | LRRK2 Inhibitors

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S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1은 LRRK2 (G2019S) 및 LRRK2 (WT)에 대해 각각 6 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 LRRK2 억제제입니다.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360)은 뇌 투과성 및 선택적 LRRK2 저분자 키나제 억제제입니다.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 MLi-2는 경구 투여가 가능하며 LRRK2에 대한 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 정제된 LRRK2 키나아제 분석법에서 0.76 nM의 IC50, LRRK2 pSer935 LRRK2의 탈인산화를 모니터링하는 세포 분석법에서 1.4 nM의 IC50, 방사성 리간드 경쟁 결합 분석법에서 3.4 nM의 IC50로 탁월한 효능을 나타냅니다.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201)은 0.7 nM의 Ki를 가진 매우 강력하고 선택적인 leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) 억제제입니다.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915는 IC50 및 Ki가 각각 9 nM 및 1 nM인, 고도로 강력하고 선택적이며 뇌 투과성인 leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) 억제제입니다.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A는 강력한 선택적 LRRK2 키나아제 억제제로, LRRK2(G2019S)와 LRRK2(WT)에 대해 각각 8.9 nM 및 10.9 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252는 인간 야생형 LRRK2 및 G2019S LRRK2에 대해 각각 1.28 nM 및 1.85 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 LRRK2 억제제입니다.
S7368 GNE-9605 GNE-9605는 leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)에 대한 고도로 강력하고 선택적인 억제제로, Ki 및 IC50 값은 각각 2 nM 및 19 nM입니다.
S2002 CZC-25146 CZC-25146은 인간 야생형 LRRK2 및 G2019S LRRK2에 대해 각각 4.76 nM 및 6.87 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 LRRK2 억제제입니다.
S8202 PF-06447475 PF-06447475는 3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 LRRK2 키나아제 억제제입니다.
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01은 IC50이 23.3 nM인 야생형 LRRK2와 IC50이 3.2 nM인 G2019S 변이체의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
S2882 IKK-16 IKK-16은 무세포 분석에서 각각 40 nM, 70 nM, 200 nM의 IC50을 갖는 IKK-2, IKK complex 및 IKK-1에 대한 선택적 IκB 키나아제(IKK) 억제제입니다. IKK-16은 또한 세포에서 LRRK2 Ser935 인산화를 억제하고 시험관 내에서 LRRK2 키나아제 활성을 50 nM의 IC50으로 억제합니다.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
Verified customer review of IKK-16
S7343 URMC-099 URMC-099는 경구 생체 이용 가능하며 뇌 침투성이 있는 mixed lineage kinase (MLK) 억제제로, MLK1, MLK2, MLK3 및 DLK에 대해 각각 19 nM, 42 nM, 14 nM 및 150 nM의 IC50을 가지며, LRRK2 활성도 11 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 6.8 nM의 IC50으로 ABL1을 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다.
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1)는 ERK5 및 LRRK2의 선택적이고 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 0.162 μM 및 0.339 μM입니다.