Home NF-κB IκB/IKK 억제제 IKK-16

연구용

IKK-16 IKK 저해제

제품 번호: S2882

IKK-16은 무세포 분석에서 IKK-2, IKK complex 및 IKK-1에 대해 각각 40 nM, 70 nM 및 200 nM의 IC50을 나타내는 선택적 IκB kinase (IKK) 억제제입니다. 또한 IKK-16은 세포 내 LRRK2 Ser935 인산화와 50 nM의 IC50으로 시험관 내 LRRK2 키나아제 활성을 억제합니다.
IKK-16 IκB/IKK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 483.63

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S288201 DMSO]97 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.07%
99.07

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
bovine retinal endothelial cells Function assay 30 mins Inhibition of atypical PKCzeta in bovine retinal endothelial cells assessed as TNFalpha/VEGF-induced endothelial permeability preincubated for 30 mins followed by TNFalpha induction for 1 hr and VEGF induction for 30 mins measured every 30 mins for 4 hrs , EC50 = 0.002 μM. 23566515
HEK293 Function assay 3 hrs Inhibition of atypical PKCzeta in HEK293 cells assessed as TNF-induced NFkappaB activation incubated for 3 hrs prior to TNF induction measured after 5 hrs by bright-glo luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.003 μM. 23566515
HeLa Function assay Inhibitory activity against IKK complex isolated from HeLa cells, IC50 = 0.07 μM. 16236504
HUVEC Function assay Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of ICAM1 in HUVEC cells, IC50 = 0.3 μM. 16236504
HUVEC Function assay Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of VCAM1 in HUVEC cells, IC50 = 0.3 μM. 16236504
HUVEC Function assay Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of E-selectin in HUVEC cells, IC50 = 0.5 μM. 16236504
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 483.63 화학식

C28H29N5OS

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 873225-46-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 IKK Inhibitor VII Smiles C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (200.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IKK2
(Cell-free assay)
40 nM
IKK complex
(Cell-free assay)
70 nM
IKK1
(Cell-free assay)
200 nM
시험관 내(In vitro)

IKK-16 inhibits TNFα-stimulated expression of the adhesion molecules E-selectin, ICAM-1, and VCAM-1 in HUVEC cells. Although this compound shows activity in the IFNγ-induced expression of β2 microglobulin or HLA-DR, its potency in these assays is 4- to 10-fold weaker.

생체 내(In vivo)

IKK-16 is orally bio-available in rats and mice, and it inhibits LPS-induced TNF-α release in vivo and neutrophil extravasion in thioglycollate-induced peritonitis.
참조