연구용

Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK 억제제

제품 번호S1681

Mesalazine (5-ASA)은 TNFα 유도 IKK 활성의 특정 억제제로, 염증성 장 질환 치료에 사용됩니다.
Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 153.14

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 153.14 화학식

C7H7NO3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 89-57-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid Smiles C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
IKK
시험관 내(In vitro)

메살라민은 DHP와 THP 사이의 가역적 전환에 관여하는 3-하이드록시스테로이드 탈수소효소 효소를 억제하므로 뇌에서 DHP와 THP의 국소 작용에 영향을 미칠 수 있습니다. 항염증성 아미노살리실산염인 메살라민은 IkappaB 분해 또는 핵 전위 및 전사 활성 NF-kappaB 단백질인 RelA, c-Rel 또는 RelB의 DNA 결합을 방해하지 않고 IL-1-자극 NF-kappaB 의존적 전사를 용량 의존적으로 억제합니다. 메살라민은 IL-1-자극 RelA 인산화를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.

메살라민은 세포 접착 측정 및 경세포 저항 측정으로 측정되는 세포 접착을 증가시킵니다. 메살라민 치료는 접착 분자 E-카드헤린과 β-카테닌의 막 발현을 회복시킵니다.

메살라민 또는 설파살라진(2 mM)은 용량 의존적이고 가역적인 방식으로 TC22 전사체 발현을 유의하게 감소시키고 TC22 단백질 발현을 유의하게 감소시키지만 설파피리딘은 그렇지 않습니다.

메살라민은 E-카드헤린의 막 발현을 유도하고 세포간 접착을 증가시킵니다. 메살라민 활성은 E-카드헤린 글리코실화를 조절하고 GnT-III의 mRNA 및 단백질 수준과 E4-렉틴 반응성 증가로 감지되는 그 활성을 증가시킵니다.

메살라민(0.1-1 mM)은 용량 의존적으로 페록시나이트로소 매개 루미놀 화학발광의 상당한 억제를 보여 메살라민이 페록시나이트로소를 직접 제거할 수 있음을 시사합니다. 메살라민은 더 높은 농도(1 mM)에서만 하이드록실 라디칼 부가물을 억제하면서 전자 상자성 공명(EPR) 스펙트럼을 이동시킵니다.

생체 내(In vivo)

5-ASA는 비정상적인 선와 마우스 모델에서 PPARγ를 통해 매개되는 강력한 항종양 효과를 발휘합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05992142 Completed
Ulcerative Colitis
Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW|Ferring Pharmaceuticals
January 17 2023 Phase 4
NCT04499495 Completed
Ulcerative Colitis
Ferring Pharmaceuticals
October 25 2021 --
NCT05213234 Recruiting
Ulcerative Colitis
Rush University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
July 9 2021 Not Applicable
NCT02277223 Withdrawn
Ulcerative Colitis
Schneider Children''s Medical Center Israel
March 1 2020 Phase 3
NCT03415711 Terminated
Ulcerative Colitis
VSL Pharmaceuticals|Actial Farmaceutica S.r.l.
April 28 2017 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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