연구용
제품 번호S1681
| 관련 타겟 | NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD |
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| 기타 IκB/IKK 억제제 | TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 |
| 분자량 | 153.14 | 화학식 | C7H7NO3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 89-57-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid | Smiles | C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 31 mg/mL
(202.42 mM)
Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
IKK
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| 시험관 내(In vitro) |
메살라민은 DHP와 THP 사이의 가역적 전환에 관여하는 3-하이드록시스테로이드 탈수소효소 효소를 억제하므로 뇌에서 DHP와 THP의 국소 작용에 영향을 미칠 수 있습니다. 항염증성 아미노살리실산염인 메살라민은 IkappaB 분해 또는 핵 전위 및 전사 활성 NF-kappaB 단백질인 RelA, c-Rel 또는 RelB의 DNA 결합을 방해하지 않고 IL-1-자극 NF-kappaB 의존적 전사를 용량 의존적으로 억제합니다. 메살라민은 IL-1-자극 RelA 인산화를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 메살라민은 세포 접착 측정 및 경세포 저항 측정으로 측정되는 세포 접착을 증가시킵니다. 메살라민 치료는 접착 분자 E-카드헤린과 β-카테닌의 막 발현을 회복시킵니다. 메살라민 또는 설파살라진(2 mM)은 용량 의존적이고 가역적인 방식으로 TC22 전사체 발현을 유의하게 감소시키고 TC22 단백질 발현을 유의하게 감소시키지만 설파피리딘은 그렇지 않습니다. 메살라민은 E-카드헤린의 막 발현을 유도하고 세포간 접착을 증가시킵니다. 메살라민 활성은 E-카드헤린 글리코실화를 조절하고 GnT-III의 mRNA 및 단백질 수준과 E4-렉틴 반응성 증가로 감지되는 그 활성을 증가시킵니다. 메살라민(0.1-1 mM)은 용량 의존적으로 페록시나이트로소 매개 루미놀 화학발광의 상당한 억제를 보여 메살라민이 페록시나이트로소를 직접 제거할 수 있음을 시사합니다. 메살라민은 더 높은 농도(1 mM)에서만 하이드록실 라디칼 부가물을 억제하면서 전자 상자성 공명(EPR) 스펙트럼을 이동시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
5-ASA는 비정상적인 선와 마우스 모델에서 PPARγ를 통해 매개되는 강력한 항종양 효과를 발휘합니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05992142 | Completed | Ulcerative Colitis |
Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW|Ferring Pharmaceuticals |
January 17 2023 | Phase 4 |
| NCT04499495 | Completed | Ulcerative Colitis |
Ferring Pharmaceuticals |
October 25 2021 | -- |
| NCT05213234 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
Rush University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
July 9 2021 | Not Applicable |
| NCT02277223 | Withdrawn | Ulcerative Colitis |
Schneider Children''s Medical Center Israel |
March 1 2020 | Phase 3 |
| NCT03415711 | Terminated | Ulcerative Colitis |
VSL Pharmaceuticals|Actial Farmaceutica S.r.l. |
April 28 2017 | Not Applicable |