Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

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품질 관리

배치: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.87%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.87

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	249.33	화학식	C₁₃H₁₅NO₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	196309-76-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
시험관 내(In vitro)	BAY 11-7085는 HUVEC 세포에서 10 μM 농도에서 감지 가능한 세포독성 없이 NF-κB 억제를 통해 TNFα 유도 접착 분자 E-셀렉틴, VCAM-1 및 ICAM-1의 발현을 억제합니다. BAY 11-7085는 NFkappaB 활성 억제를 강화하고 세포 생존력을 감소시킵니다. 또한, Bay11-7085와 LY294002의 병용은 PEL 세포에서 시너지 효과를 내는 세포자멸사 효과를 유도합니다.
키나아제 분석	젤 키나아제 분석
키나아제 분석	IκB-α를 인산화하는 단백질에 대한 젤 키나아제 분석은 아래에 설명된 대로 수행됩니다. 전체 세포 추출물은 TNFα(100 단위/ml)로 15분 동안 처리된 HUVEC에서, 지시된 대로 억제제(20 μM, 1시간 전처리)의 존재 또는 부재 하에 준비됩니다. 단백질은 0.5 mg/ml HIS-IκB-α를 포함하는 10% SDS 젤에서 분리됩니다. 젤은 20% 프로판올, 50 mM Hepes, pH 7.6에서 30분 동안 두 번 세척하고, 완충액 A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-메르캅토에탄올)에서 30분 동안 두 번 세척한 다음, 완충액 A, 0.05% Tween 20으로 1시간, 완충액 A와 0.05% Tween 20으로 1시간 인큐베이션합니다. 키나아제 분석은 50 μM ATP, 5 μCi/ml [³²P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl₂, 20 mM β-글리세로포스페이트, 20 mM p-니트로페닐 포스페이트, 1 mM 바나듐산 나트륨, 2 mM 디티오트레이톨 존재 하에 30°C에서 1시간 동안 수행됩니다. 젤은 5% 트리클로로아세트산과 1% 피로인산 나트륨으로 세척하고, 건조시킨 후 필름에 노출시킵니다. HIS-IκB-α가 없는 별도의 젤은 대조군으로 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	BAY 11-7085는 수막염 관련 NF-κB 활성 증가를 억제하고, 감염된 쥐의 임상 상태를 개선하며, 수막염 관련 중추신경계 합병증 및 수막 염증을 현저히 약화시킵니다. BAY 11-7085는 Caov-3 세포를 가진 무흉선 누드 마우스에서 복강 내 전이 및 복수 생성의 유도 억제 효능을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Bay 11-7085 IκB/IKK 억제제

화학 구조

분자량: 249.33