연구용

SC-514 IκB/IKK 억제제

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

제품 번호S4907

SC-514 (GK 01140)는 경구 투여 가능하며 ATP 경쟁적인 IKK-2 억제제로 IC50이 3-12 μM이며, NF-κB 의존적인 유전자 발현을 차단하고 다른 IKK 동형 또는 다른 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제는 억제하지 않습니다.

화학 구조

분자량: 224.3

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품질 관리

배치: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.9%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.9

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	224.3	화학식	C₉H₈N₂OS₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	354812-17-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
시험관 내(In vitro)	SC-514는 천연 IKK 복합체 또는 재조합 인간 IKK-1/IKK-2 이종이량체 및 IKK-2 동종이량체를 유사하게 억제합니다. 이 화합물은 IL-1β 유도 류마티스 관절염 유래 활막 섬유아세포(RASF)에서 NF-κB 의존적인 IL-6, IL-8 및 COX-2 유전자의 전사를 IC50이 각각 20, 20 및 8 μM로 억제합니다. 이 화학물질 100 μM은 IκBα의 인산화 및 분해를 차단하고 IL-1β 처리된 RASF에서 p65의 핵으로의 전위 수준도 감소시킵니다. IKK 복합체의 인산화 및 활성화는 억제하지 않습니다. 이 억제제는 IκBα 인산화 및 분해에 지연을 유도하지만 완전한 차단은 아닙니다. 이 화합물로 치료하면 p65의 핵으로의 유입이 약간 느려지고 감소하며, 핵에서 p65의 유출이 더 빨라집니다. IκBα 또는 p65의 인산화를 유사하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	SC-514는 급성 염증 모델, 즉 LPS 유도 혈청 TNF-α 생산에 효과적입니다. 이 화합물(50 mg/kg, i.p.)은 생체 내에서 TNF-α 생산을 약 70% 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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