Name: IMD 0354
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2864
Rating: 5 (34 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.73%

99.73

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HFF cells	Function assay		72 h		Antiapicomplexan activity against Toxoplasma gondii RH tachyzoites expressing yellow fluorescent protein infected in HFF cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.016 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	383.67	화학식	C₁₅H₈ClF₆NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	978-62-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	IKK2 Inhibitor V			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (198.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 77 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (26.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ
시험관 내(In vitro)	IMD-0354 (< 5 μM)는 HMC-1 세포에서 NF-κB의 발현뿐만 아니라 NF-κB의 핵으로의 전위를 억제합니다. IMD-0354는 HMC-1 세포에서 시간 및 용량 의존적으로 세포 증식을 억제합니다. IMD-0354 (0.5 μM)는 IC-2^G559 세포 및 IC-2^V814 세포의 증식을 거의 억제합니다. IMD-0354 (0.5 μM)는 HMC-1 세포에서 G0/G1기 세포 주기 정지를 유발합니다. IMD-0354 (1 μM)는 HMC-1 세포에서 아배수성 DNA 함량을 가진 세포의 수를 증가시킵니다. IMD-0354 (<1 μM)는 HMC-1 세포에서 S 및 G2/M기 세포의 비율을 감소시킵니다. IMD-0354 (1 μM)는 HMC-1 세포에서 Cyclin D3 발현 및 pRb 인산화 수준을 시간 의존적으로 하향 조절합니다. IMD-0354 (< 10 μM)는 STAT3 및 STAT6 신호에 영향을 미치지 않지만, STAT1 및 STAT5의 인산화는 HMC-1 세포에서 고농도에서 매우 약간 억제됩니다. IMD-0354는 CBhCMC에서 24시간 후 용량 의존적으로 NF-κB의 핵으로의 전위를 억제합니다. IMD-0354는 HepG2 세포에서 10 μg/ml 농도에서 NF-κB 활성의 98.5%를 억제합니다. IMD-0354 (1 μM)는 TNFα (6 nM)와 인슐린 (100 nM)이 12시간 동안 혈청을 굶긴 3T3-L1 지방세포에 동시에 투여될 때, TNFα 유발 아디포넥틴 농도 감소를 개선합니다. IMD-0354 (1 μM)는 TNFα (6 nM)와 인슐린 (100 nM)이 12시간 동안 혈청을 굶긴 3T3-L1 지방세포에 동시에 투여될 때, TNFα 처리로 하향 조절된 Akt의 인산화를 회복시킵니다. IMD-0354 (1 μM)는 배양된 심근세포에서 종양 괴사 인자-α (TNF-α)에 의해 유도된 IκBα의 인산화 및 핵 인자-카파 B (NF-κB)의 핵 전위를 억제합니다. IMD-0354 (1 μM)는 배양된 심근세포에서 TNF-α에 의해 유도된 인터루킨-1β 및 단핵구 주화성 단백질-1의 생산을 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	5 mg/kg의 IMD-0354는 또한 NF-κB를 유의하게 감소시키지만, OVA 감작 마우스 폐에서 20 mg/kg IMD-0354보다 감소 정도가 낮습니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스의 기도 과민 반응을 개선하고 기관지 호산구 및 점액 생성 세포의 수를 줄입니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 또한 OVA 감작 마우스의 기관지 폐포 세척액에서 총 세포 수와 호산구 수를 줄입니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스의 기도 및/또는 폐에서 인터루킨 (IL)-5 및 IL-13 및 이오탁신과 같은 Th2 사이토카인 생산을 억제하지만, 동일한 실험 조건에서 IL-12 및 인터페론-감마와 같은 Th1 사이토카인의 회복에는 영향을 미치지 않습니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스에서 혈청 IgE 농도의 부분적인 감소를 유발합니다. IMD-0354는 KKAy 마우스에서 HF 식이를 처리하고 섭취했을 때 체중에 영향을 미치지 않으면서 용량 의존적으로 혈장 포도당 수치를 유의하게 감소시킵니다. IMD-0354 (10 mg/kg)는 경색 면적/위험 면적 비율의 유의한 용량 의존적 감소와 분획 단축 비율의 보존을 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-IκBα / IκBα Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2	24531845
Immunofluorescence	VEGFA NF-κB p65	29332242
Growth inhibition assay	Cell viability	24014113