연구용

MRT67307 HCl IκB/IKK 억제제

Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

제품 번호S7948

MRT67307은 IC50이 각각 160 및 19 nM인 강력한 이중 IKKϵ 및 TBK1 억제제입니다. MRT67307은 ULK1 및 ULK2를 강력하게 억제하고 Autophagy를 차단합니다.

MRT67307 HCl IκB/IKK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 464.6 (free-base)

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품질 관리

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	464.6 (free-base)	화학식	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1781882-89-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 10 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
시험관 내(In vitro)	대식세포에서 MRT67307은 IRF3의 인산화와 IFNβ의 생성을 방지합니다. 야생형 MEF에서 MRT67307은 IL-1 자극 p105의 Ser933 및 RelA의 Ser468 및 Ser536에서의 인산화를 증가시키고, IL-1 자극 NF-κB 의존성 유전자 전사 활성화도 증가시킵니다. MRT67307은 cAMP 반응 요소 결합 단백질 (CREB) 조절 전사 보조활성인자 (CRTC) 3 의존성 메커니즘을 통해 IL-10 생성을 증가시키고 염증성 사이토카인 생성을 억제합니다. 또한 MRT67307은 MEF 세포에서 ULK를 억제하고 자가포식을 차단합니다.
키나아제 분석	단백질 키나아제 분석
키나아제 분석	기질과 키나아제는 50mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1% 2-메르캅토에탄올, 0.1mM EGTA 및 10mM 아세트산 마그네슘에 희석됩니다. 반응은 [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol)를 최종 농도 0.1mM로 첨가하여 시작되고, 30°C에서 15분 후 SDS와 EDTA (pH 7.0)를 최종 농도 각각 1.0% (w/v) 및 20mM로 첨가하여 종료됩니다. 100°C에서 5분간 가열하고 SDS/PAGE로 분리한 후, 인산화된 단백질은 자가방사선 사진으로 검출됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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