Name: TPCA-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2824
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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
C57BL/6 mouse BMDM cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as LDH release after 24 hrs	22533790
C57BL/6 mouse BMDM cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Antiinflammatory activity in C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production at 0.5 uM pretreated for 1 hr before LPS challenge after 8 to 24 hrs by immunoassay	22533790
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition after 3 days by presto blue dye based plate reader method	27077228
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	279.29	화학식	C₁₂H₁₀FN₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	507475-17-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GW683965			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (53.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (7.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	15.000mg/ml (53.71mM)
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (8.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB STAT3 IKK2 (Cell-free assay) 17.9 nM
시험관 내(In vitro)	시간 분해 형광 공명 에너지 전달 분석에서 TPCA-1은 17.9 nM의 IC50으로 인간 IKK-2 활성을 억제합니다. 또한, 이 화합물은 ATP 경쟁적임이 입증되었습니다. 이외에도 IKK-1 및 JNK3에 대해 각각 400 nM 및 3600 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 이 화학 물질은 TNF-α, IL-6 및 IL-8의 생성을 농도 의존적으로 억제하며, 각각 170, 290 및 320 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 이는 신경교종 세포 증식뿐만 아니라 TNF 유도 RelA (p65) 핵 전위 및 NFκB 의존적 IL8 유전자 발현을 억제합니다. 중요하게도, 이 화합물은 IFN 유도 유전자 발현을 억제하여 MX1 및 GBP1 유전자 발현을 완전히 억제하는 반면, ISG15 발현에는 미미한 영향만 미칩니다.
키나아제 분석	IKK-2 분석
키나아제 분석	재조합 인간 IKK-2(잔기 1-756)는 N-말단 GST-태그 융합 단백질로 바큘로바이러스에서 발현되며, 그 활성은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달 분석법을 사용하여 평가됩니다. 간략하게, 분석 버퍼(50mM HEPES, 10mM MgCl₂, 1mM CHAPS, pH 7.4, 1mM DTT 및 0.01% w/v BSA 포함)에 희석된 IKK-2(최종 5nM)를 이 화합물의 다양한 농도 또는 DMSO 비히클(최종 3%)이 포함된 웰에 첨가합니다. GST-IκBα 기질(최종 25nM)/ATP(최종 1μM)를 총 30μL의 부피로 첨가하여 반응을 시작합니다. 반응은 실온에서 30분 동안 배양한 다음, 15μL의 50mM EDTA를 첨가하여 종료합니다. W-1024 유로피움 킬레이트로 표지된 항인산세린-IκBα-32/36 단클론 항체 12C2와 알로피코시아닌으로 표지된 항-GST 항체를 포함하는 버퍼(100mM HEPES, pH 7.4, 150mM NaCl 및 0.1% w/v BSA)에 검출 시약(15μL)을 첨가하고, 반응은 실온에서 60분 더 배양합니다. GST-IκBα의 인산화 정도는 Packard Discovery 플레이트 리더를 사용하여 특정 665nm 에너지 전달 신호 대 참조 유로피움 620nm 신호의 비율로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	TPCA-1을 3, 10 또는 20 mg/kg, i.p., 하루 두 번(b.i.d.) 예방적으로 투여하면 마우스 콜라겐 유발 관절염(CIA)의 심각도가 용량 의존적으로 감소합니다. 이 화합물을 10 mg/kg, i.p., 하루 두 번(b.i.d.) 투여하여 나타나는 질병 심각도의 유의미한 감소 및 질병 발병 지연은 항류마티스 약물을 격일로 i.p. 투여한 효과와 유사합니다. p65의 핵 내 이동 및 IL-1beta, IL-6, TNF-alpha, 인터페론-감마 수치는 이 화합물로 치료한 마우스의 발 조직에서 유의미하게 감소했습니다. 또한, 이 화학 물질의 생체 내 투여는 시험관 내에서 콜라겐 유발 T 세포 증식을 유의미하게 감소시킵니다. 이 화합물을 20 mg/kg로 치료적으로 투여했지만, 3 또는 10 mg/kg, i.p., 하루 두 번(b.i.d.)으로는 CIA의 심각도를 유의미하게 감소시키지 못했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15316093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509977/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401319/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TPCA-1 IKK-2 억제제

화학 구조

분자량: 279.29

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원