Name: TPCA-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2824
Rating: 5 (74 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 IκB/IKK 억제제	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
C57BL/6 mouse BMDM cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as LDH release after 24 hrs	22533790
C57BL/6 mouse BMDM cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Antiinflammatory activity in C57BL/6 mouse BMDM cells assessed as inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production at 0.5 uM pretreated for 1 hr before LPS challenge after 8 to 24 hrs by immunoassay	22533790
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition after 3 days by presto blue dye based plate reader method	27077228
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	279.29	화학식	C₁₂H₁₀FN₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	507475-17-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GW683965			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (53.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (200.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (7.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	15.000mg/ml (53.71mM)
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (8.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB STAT3 IKK2 (Cell-free assay) 17.9 nM
시험관 내(In vitro)	In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay, TPCA-1 inhibits human IKK-2 activity with an IC50 of 17.9 nM. In addition, this compound is demonstrated to be ATP-competitive. Besides, it exhibits IC50 values of 400 nM and 3600 nM against IKK-1 and JNK3, respectively. This chemical inhibits the production of TNF-α, IL-6, and IL-8 in a concentration-dependent manner, exhibiting IC50 values of 170, 290, and 320 nM, respectively. It inhibits glioma cell proliferation, as well as TNF-induced RelA (p65) nuclear translocation and NFκB-dependent IL8 gene expression. Importantly, this compound inhibits IFN-induced gene expression, completely suppressing MX1 and GBP1 gene expression, while having only a minor effect on ISG15 expression.
키나아제 분석	IKK-2 분석
키나아제 분석	재조합 인간 IKK-2(잔기 1-756)는 N-말단 GST-태그 융합 단백질로서 바큘로바이러스에서 발현되며, 그 활성은 시분해 형광 공명 에너지 전달 분석법을 사용하여 평가됩니다. 간단히 말해서, 분석 완충액(50 mM HEPES, 10 mM MgCl₂, 1 mM CHAPS, pH 7.4, 1 mM DTT 및 0.01% w/v BSA 포함)에 희석된 IKK-2(최종 5 nM)를 이 화합물의 다양한 농도 또는 DMSO 비히클(최종 3%)이 포함된 웰에 첨가합니다. 반응은 GST-IκBα 기질(최종 25 nM)/ATP(최종 1 μM)를 총 30 μL 부피로 첨가하여 시작됩니다. 반응액을 실온에서 30분간 배양한 후, 50 mM EDTA 15 μL를 첨가하여 반응을 종료합니다. W-1024 유로피움 킬레이트로 표지된 항-인산화세린-IκBα-32/36 단일클론항체 12C2와 알로피코시아닌으로 표지된 항-GST 항체가 포함된 완충액(100 mM HEPES, pH 7.4, 150 mM NaCl 및 0.1% w/v BSA) 내의 검출 시약(15 μL)을 첨가하고, 반응액을 실온에서 60분간 추가로 배양합니다. GST-IκBα의 인산화 정도는 Packard Discovery 플레이트 리더를 사용하여 특정 665 nm 에너지 전달 신호와 기준 유로피움 620 nm 신호의 비율로 측정합니다.
생체 내(In vivo)	Prophylactic administration of TPCA-1 at 3, 10, or 20 mg/kg, i.p., b.i.d., results in a dose-dependent reduction in the severity of murine collagen-induced arthritis (CIA). The significantly reduced disease severity and delay of disease onset resulting from administration of this compound at 10 mg/kg, i.p., b.i.d. are comparable to the effects of the antirheumatic drug, i.p., every other day. Nuclear localization of p65, as well as levels of IL-1beta, IL-6, TNF-alpha, and interferon-gamma, is significantly reduced in the paw tissue of this compound-treated mice. In addition, administration of this chemical in vivo results in significantly decreased collagen-induced T cell proliferation ex vivo. Therapeutic administration of this compound at 20 mg/kg, but not at 3 or 10 mg/kg, i.p., b.i.d., significantly reduces the severity of CIA.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15316093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509977/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401319/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TPCA-1 IKK-2 억제제

분자량: 279.29

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

TPCA-1 IKK-2 억제제

분자량: 279.29

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)