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MAP4K 억제제 | MAP4K Inhibitors

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S8392 NCB-0846 NCB-0846은 IC50 값이 21 nM인 TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)를 억제하는 새로운 경구용 저분자 Wnt 억제제입니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499 PF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933)은 3.7 nM의 IC50을 가지며 우수한 키놈 선택성을 지닌 MAP4K4의 강력한 억제제입니다.
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268 DMX-5084 DMX-5804는 인간 MAP4K4에 대해 3 nM의 IC50을 갖는 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4)의 강력하고 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. DMX-5804는 인간 MAP4K4에 대해 pIC50이 8.55로 MINK1/MAP4K6 및 TNIK/MAP4K7의 pIC50이 각각 8.18 및 7.96인 것보다 더 강력합니다.
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025는 강력하고 선택적인 HPK1 억제제입니다. 다양한 암 치료에 사용됩니다.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376 KY-05009 KY-05009는 Ki가 100 nM인 ATP 경쟁적 Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) 억제제로, TNIK의 단백질 발현 및 Wnt 표적 유전자의 전사 활성을 억제하고 암세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726New NDI-101150 NDI-101150은 T세포, B세포 및 수지상세포와 같은 면역 세포를 선택적으로 활성화하는 강력한 HPK1 (MAP4K1) 억제제입니다. 이는 EMT-6 마우스 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 완전한 종양 퇴행을 유도합니다.
E4710 KHK-6 KHK-6은 20nM의 IC50 값을 가진 HPK1 키나제 활성의 강력한 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이는 TCR 신호 전달 경로에서 HPK1-SLP-76 신호 캐스케이드를 하향 조절하여 CD3/CD28 유도 사이토카인 생산을 유의하게 향상시킵니다.
E5947New AZ3246 AZ3246은 IC50 값이 <3 nM인 HPK1의 선택적 억제제입니다. AZ3246은 90 nM의 EC50으로 T 세포에서 IL-2 분비를 유도하고 생체 내 모델에서 항종양 활성을 보여줍니다.
E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, 화합물 112)는 TNIK 및 MAP4K4의 억제제입니다. TNIK에 대해 12-120 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
E5816New PF-07265028 PF-07265028은 Ki가 <0.05 nM인 조혈모세포 키나아제 1 (HPK1/MAP4K1)의 강력하고 선택적인 억제제이며, pSLP76 IC50이 17 nM로 강력한 세포 활성을 나타냅니다.
E1161 CompK CompK (화합물 K)는 강력하고 선택적인 조혈모세포 키나아제 1 (HPK1 또는 MAP4K1) 소분자 억제제로, 종양 관련 항원을 인식하는 T-세포 수용체 친화도를 높이고 CD8+ T 세포에 의한 종양 용해 활성을 향상시켜 인간 T-세포 기능을 크게 개선합니다.
E4722 GNE-495 GNE-495는 IC50 값 3.7nM의 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다. 망막 혈관 신생 모델에서 우수한 효능과 우수한 약동학을 통해 생체 내 효능을 보여줍니다.
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3는 키나아제 분석에서 14.9 nM의 IC50과 세포 분석에서 470 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) 억제제입니다.
S8868 NG25 NG25는 TAK1의 새로운 억제제로, TAK1 및 MAP4K2에 대한 효소 IC50 값은 각각 149 및 21.7 nM입니다.
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w