| S8427 |
LTURM34
|
LTURM34 is een specifieke DNA-PK-remmer, 170 keer selectiever voor DNA-PK-activiteit vergeleken met PI3K-activiteit, met een IC50-waarde van 0,034 μM.
|
-
Front Oncol, 2023, 13:1287444
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
|
|
| S6506 |
Compound 401
|
Compound 401 is een synthetische remmer van DNA-PK (IC50=0,28 μM) en mTOR (IC50=5,3 μM). Het heeft geen remming op p110α/p85α PI3K (>100 μM) en blokkeert de fosforylering van S6 kinase 1 Thr389 en Akt Ser473 in COS7-cellen.
|
-
Free Radic Biol Med, 2024, 224:831-845
|
|
| S2758 |
Wortmannin (SL-2052)
|
Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije test, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt DNA-PK/ATM potent met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije tests. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
|
|
| S1038 |
PI-103
|
PI-103 is een multi-target PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in muizen T-cellymfoom.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4828
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115675
-
Genes (Basel), 2025, 16(8)892
|
|
| S2871 |
T0070907
|
T0070907 is een potente remmer van PPARγ (peroxisoom proliferator activator receptor γ) die G2/M-arrest induceert en het effect van straling in menselijke baarmoederhalskankercellen versterkt via mitotische catastrofe. Het werkt ook als een antagonist van PPARγ die de proliferatie en motiliteit van borstkankercellen onderdrukt via zowel PPARgamma-afhankelijke als -onafhankelijke mechanismen.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
-
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
-
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
|
|
| S1205 |
PIK-75 HCl
|
PIK-75 HCl is een p110α remmer met een IC50 van 5,8 nM (200 keer krachtiger dan p110β), isoformat-specifieke mutanten bij Ser773, en remt ook krachtig DNA-PK met een IC50 van 2 nM in celvrije assays.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
-
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
|
|
| S8322 |
Samotolisib (LY3023414)
|
Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK.
|
-
Elife, 2025, 13RP95952
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
-
Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
|
|
| S2622 |
PP121
|
PP-121 is een multi-target inhibitor van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met een IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, en remt ook DNA-PK met een IC50 van 60 nM.
|
-
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
-
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
-
Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
|
|
| S8589 |
SF2523
|
SF2523 is een zeer selectieve en krachtige remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR.
|
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
-
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
-
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
|
|