Home PI3K/Akt/mTOR PI3K 억제제 SF2523

연구용

SF2523 PI3K 억제제

제품 번호S8589

SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다.
SF2523 PI3K 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 371.41

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품질 관리

배치: S858901 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.04%
99.04

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 371.41 화학식

C19H17NO5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1174428-47-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (78.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
DNA-PK
(Cell-free assay)
9 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
34 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
158 nM
BRD4
(Cell-free assay)
241 nM
mTOR
(Cell-free assay)
280 nM
시험관 내(In vitro)
SF2523은 MYCN 프로모터 PS1/PS2에 대한 BRD4 결합을 차단합니다. 여러 신경모세포종 세포주에서 M1-M2 전환을 차단하고 p-AKT, N-MYC 수준을 감소시킵니다. 이 화합물 치료는 MYCN 및 Cyclin D1(MYCN 표적)의 단백질 수준을 감소시키고, Ser473에서 AKT의 인산화를 차단하여 AKT 활성화를 억제합니다. 전체 길이 BRD4(Kd = 140 nM)와 강력하게 상호작용하며 BRD4 첫 번째 BD(BD1)(Kd = 150 nM)와 유사한 친화도를 보이지만, BRD4 두 번째 BD(BD2)(Kd = 710 nM)에는 더 약하게 결합합니다. 이 화학물질이 다른 단백질의 BD에 대한 결합 친화도를 비교한 결과, BRD4, BRD2 및 BRD3의 BD에는 동일하게 잘 결합하고, CECR2 및 BRDT의 BD에는 중간 정도의 결합을 보이지만, 다른 BD에는 훨씬 약하게 결합합니다.
생체 내(In vivo)
SF2523은 자발적인 전이 및 종양 성장을 차단합니다. 이 화합물은 다음 4가지 동물 모델에서 독성 없이 동물 효능 결과를 입증했습니다: 정위 췌장 모델, 다발성 골수종 모델, 신장 세포암 모델, 신경모세포종 이종이식 모델. 이는 생체 내에서 PI3K-유도 및 BRD4-유도 발암 경로를 표적으로 합니다. 생체 내에서 동등하게 강력한 PI3K 억제제와 BRD4 억제제의 조합보다 숙주 유기체에 덜 독성입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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