Name: Eganelisib (IPI-549)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8330
Rating: 5 (28 reviews)

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배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Paxalisib (GDC-0084)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
Sf9	Function assay		Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.00029 μM.	27660692
RAW264.7	Function assay	30 mins	Inhibition of PI3Kgamma in C5a-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with C5a for 3 mins by ELISA, IC50 = 0.0012 μM.	27660692
Sf9	Function assay	15 mins	Inhibition of human recombinant full length N-terminal His-tagged PI3Kgamma expressed in Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.016 μM.	27660692
Sf9	Function assay		Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.017 μM.	27660692
Sf9	Function assay		Binding affinity to human recombinant full length N-terminal GST-tagged PI3K p110delta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.023 μM.	27660692
Sf9	Function assay		Binding affinity to human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells by equilibrium fluorescence titration analysis, Kd = 0.082 μM.	27660692
Raji	Function assay	30 mins	Inhibition of PI3Kdelta in IgM-stimulated human Raji cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 incubated for 30 mins followed by stimulation with IgM for 30 mins by ELISA, IC50 = 0.18 μM.	27660692
786-O	Function assay	30 mins	Inhibition of PI3Kbeta in human 786-O cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.24 μM.	27660692
SKOV-3	Function assay	30 mins	Inhibition of PI3Kalpha in human SKOV-3 cells assessed as reduction in AKT phosphorylation at S473 after 30 mins by ELISA, IC50 = 0.25 μM.	27660692
Sf9	Function assay	15 mins	Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110alpha/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo, IC50 = 3.2 μM.	27660692
Sf9	Function assay	15 mins	Inhibition of human recombinant full length N-terminal His6-tagged PI3K p110beta/p85alpha coexpressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using diC8PIP2 as substrate incubated for 15 mins followed by substrate addition measured after 2 hr by ADP-Glo , IC50 = 3.5 μM.	27660692
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	528.56	화학식	C₃₀H₂₄N₈O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1693758-51-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)C#CC3=CN(N=C3)C)C(=O)N1C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5=C6N=CC=CN6N=C5N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (189.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (189.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 16 nM
시험관 내(In vitro)	Eganelisib (IPI-549)는 Kd가 290 pM이고 다른 Class I PI3K 동형에 대해 >58배 약한 친화력을 가진 PI3K-γ에 매우 강력하게 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 1 μM에서 468개의 돌연변이 및 비돌연변이 단백질 및 지질 키나제(Class II PI3K 동형 포함) 패널을 유의하게 억제하지 않습니다. PI3K-α, -β, -γ 및 -δ 의존성 세포 내 phospho-AKT 분석에서 이 화합물은 우수한 PI3K-γ 효능(IC50 = 1.2 nM)과 다른 Class I PI3K 동형에 대한 선택성(>146배)을 보여줍니다. 또한, 시험관 내에서 PI3K-γ 의존성 골수 유래 대식세포(BMDM) 이동을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 10 μM에서 80개의 GPCR, 이온 채널 및 수송체 패널에 대해 선택적인 것으로 밝혀졌습니다. 시험관 내에서 IPI-549는 Caco-2 세포 단층을 가로질러 중간에서 높은 세포 투과성을 보였고, 배양된 간세포에서 천천히 대사되었으며(t1/2 > 360분), 테스트된 CYP 동형(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)에 대해 20 μM보다 큰 IC50을 보여주었습니다.
생체 내(In vivo)	Eganelisib (IPI-549)는 우수한 경구 생체 이용률, 낮은 청소율을 가지며 생체 내(마우스, 랫트, 개 및 원숭이)에서 평균 분포 용적이 1.2 L/kg로 조직에 분포합니다. 이는 생체 내에서 PI3K-γ의 강력하고 선택적인 억제를 가능하게 하는 유리한 약동학적 프로필을 가지고 있습니다. 이 화합물은 마우스 모델에서 모든 테스트 용량으로 경구 투여 시 호중구 이동을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킬 수 있습니다. 또한, 종양 미세 환경에서 면역 세포의 변화를 통해 생쥐 동계 모델에서 종양 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27660692/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-p65 / p65		27642729

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03980041	Completed	Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma\|Solid Tumor\|Advanced Cancer	Infinity Pharmaceuticals Inc.\|Bristol-Myers Squibb	September 25 2019	Phase 2
NCT02637531	Unknown status	Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)\|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)\|Melanoma (Part E)\|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)\|Triple Negative Breast Cancer (Part F)\|Adrenocortical Carcinoma (Part G)\|Mesothelioma (Part G)\|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H)	Infinity Pharmaceuticals Inc.	December 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eganelisib (IPI-549) PI3Kγ 억제제

화학 구조

분자량: 528.56

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원