Home PI3K/Akt/mTOR PI3K inhibitor GO-203 TFA

연구용

GO-203 TFA MUC1-C Inhibitor

제품 번호: S8674

GO-203 is a D-amino acid cell-penetrating peptide inhibitor of MUC1-C dimerization and thereby its oncogenic function.
GO-203 TFA PI3K inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 2426.77

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.77%
99.77

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 2426.77 화학식

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1222186-26-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
시험관 내(In vitro)
GO-203 inhibits MUC1-C homodimerization which blocks its oncogenic function. Treatment of MUC1-overexpressing SKCO-1 and Colo-205 colon cancer cells with this compound is associated with downregulation of the TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator (TIGAR) protein. This chemical regulates AKT-S6K1-elF4A signaling in colorectal cancer cells. Targeting MUC1-C with it inhibits p-AKT in colorectal cancer cells. This treatment also results in increases in reactive oxygen species (ROS) and loss of mitochondrial transmembrane potential.
생체 내(In vivo)
GO-203 is effective in inhibiting growth and survival of MUC1-positive colorectal cancer cells in mouse xenograft models. It is also effective in xenografts models of breast, prostate, lung and certain hematologic malignancy.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 September 2014 Phase 1|Phase 2