연구용

GO-203 TFA MUC1-C 억제제

Name: GO-203 TFA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8674
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호S8674

GO-203은 MUC1-C 이합체화를 억제하여 발암 기능을 저해하는 D-아미노산 세포 투과 펩타이드 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 2426.77

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품질 관리

배치: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.77%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.77

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	2426.77	화학식	C₈₇H₁₇₀N₅₂O₁₉S₂.C₂HF₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1222186-26-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MUC-1C
시험관 내(In vitro)	GO-203은 MUC1-C 동형이합체화를 억제하여 발암 기능을 차단합니다. MUC1 과발현 SKCO-1 및 Colo-205 결장암 세포를 이 화합물로 처리하면 TP53 유도성 해당과정 및 세포자멸사 조절인자(TIGAR) 단백질의 하향 조절과 관련이 있습니다. 이 화학 물질은 대장암 세포에서 AKT-S6K1-elF4A 신호 전달을 조절합니다. MUC1-C를 표적으로 삼으면 대장암 세포에서 p-AKT를 억제합니다. 이 치료는 또한 반응성 산소 종(ROS) 증가 및 미토콘드리아 막 전위 손실을 초래합니다.
생체 내(In vivo)	GO-203은 마우스 이종이식 모델에서 MUC1 양성 대장암 세포의 성장과 생존을 억제하는 데 효과적입니다. 또한 유방암, 전립선암, 폐암 및 특정 혈액암의 이종이식 모델에서도 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02204085	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Dana-Farber Cancer Institute	September 2014	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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