연구용

SAR405 Vps34 억제제

Name: SAR405
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7682
Rating: 5 (44 reviews)

제품 번호S7682

SAR405는 고도로 선택적인 PIK3C3/Vps34(KD 1.5nM)의 저분자량 키나아제 억제제로, 클래스 I 및 클래스 II PI3K뿐만 아니라 mTOR에서도 10μM까지 활성을 나타내지 않습니다. SAR405는 자가포식을 방지하고 종양 세포에서 MTOR(라파마이신의 기계적 표적) 억제와 시너지 효과를 나타냅.

화학 구조

분자량: 443.85

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	443.85	화학식	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1523406-39-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 1.2 nM
시험관 내(In vitro)	SAR405는 단백질 키나아제 및 기타 포스포이노시티드 키나아제와 관련하여 Vps34에 매우 특이적인 억제제였습니다. 이 화합물은 인간 재조합 Vps34 효소에 의한 PtdIns 기질의 인산화에서 1 nM의 IC50을 가집니다. 이는 1.52 ± 0.77 nM (± 표준편차)의 결합 평형 상수 KD와 3.03 ± 0.55 10⁻³/s의 해리 속도 상수 k_off를 나타내며, 이는 3.8분의 잔류 반감기 t_1/2에 해당합니다. 이 억제제는 PC3 세포주에서 10 μM 농도까지 Akt 인산화에 영향을 미치지 않습니다. 이는 후기 엔도솜에서 리소좀으로의 소포 수송에 영향을 미칩니다. 또한 강력한 자가포식 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	SAR405는 퍼스트인클래스(first-in-class)의 선택적이고 ATP 경쟁적인 PI3K 클래스 III(PIK3C3) 아이소폼 Vps34 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Immunofluorescence	LAMP2A		28498820
Growth inhibition assay	Cell viability		28972076

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):