연구용

GDC-0077 (Inavolisib) PI3Kα 억제제

제품 번호: S8668

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755)은 IC50이 0.038 nM인 PI3K alpha (PI3Kα)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. GDC-0077은 다른 class I PI3K 동형 단백질(베타, 델타, 감마)보다 PI3K alpha에 대해 300배 이상 더 선택적이며, PIK 계열 구성원보다 2000배 이상 더 선택적입니다. GDC-0077은 PI3K의 ATP 결합 부위에 결합하여 PIP2가 PIP3로 인산화되는 것을 억제합니다.
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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.84%
99.84

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (198.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 GDC-0077 (Inavolisib) DMSO 또는 물에서의 삩해도

세포 배양 처리를 위한 사용 농도 (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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선택성 및 특이성 (Selectivity & Specificity)

GDC-0077 (Inavolisib) is a potent inhibitor of PIK3CA (H1047R mutant) (0.038 nM), PIK3CA (wild-type) (>11.4 nM). GDC-0077 (Inavolisib) exhibits the greatest inhibitory potency toward PIK3CA (H1047R mutant) (IC50 = 0.038 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보 GDC-0077 (Inavolisib) is a potent, selective, ATP-competitive PI3Kα inhibitor. It blocks PI3K/AKT/mTOR signaling by promoting mutated p110α degradation, effectively inhibiting proliferation and inducing apoptosis in PIK3CA-mutated cancer cells.

다음 정보 더 보기: GDC-0077 (Inavolisib) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50

주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: GDC-0077 (Inavolisib) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 407.37 화학식

C18H19F2N5O4

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2060571-02-8 -- 원액 보관

동의어 RG6114, RO-7113755 Smiles CC(C(=O)N)NC1=CC2=C(C=C1)C3=NC(=CN3CCO2)N4C(COC4=O)C(F)F

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