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PDPK1

This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.

기타 PI3K/Akt/mTOR 억제제

PI3K mTOR Akt GSK-3 DNA-PK ATM/ATR PDK AMPK PTEN MELK
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S1106 OSU-03012 (AR-12) OSU-03012 (AR-12)는 무세포 분석에서 5μM의 IC50를 가지며 OSU-02067보다 2배 더 강력한 재조합 PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)의 강력한 억제제입니다.
Autophagy, 2025, 1-17.
J Med Virol, 2023, 95(7):e28957
Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
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S7087 GSK2334470 GSK2334470은 세포 없는 분석에서 IC50이 약 10 nM인 새로운 PDK1 억제제이며, 다른 밀접하게 관련된 AGC-키나아제에는 활성이 없습니다.
Am J Physiol Renal Physiol, 2025, 328(3):F344-F359
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
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S7586 PS-48 PS-48은 phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1)의 알로스테릭 활성제입니다.
iScience, 2025, 28(8):113117
Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
S6504 BX517 BX517은 단백질의 ATP 결합 포켓에 결합하는 강력하고 선택적인 PDK1 억제제입니다 (IC50 = 6 nM).
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S3462 PS210 PS210은 PIF 포켓에 결합하여 PDK1의 활성 부위를 알로스테릭하게 조절하는 강력한 PDK1 활성제입니다.
E2816 PS47 PS47은 3-포스포이노시티드 의존성 단백질 키나아제 1(PDPK1)의 활성제인 PS48의 비활성 E 이성질체입니다.
S2272 Indoprofen Indoprofen은 비스테로이드성 소염진통제(NSAID)이자 사이클로옥시게나제(COX) 억제제입니다. 이 화합물은 PDK1/AKT 경로 활성화를 통해 노화된 쥐의 근육 소모를 방지합니다. 이는 SMN2-루시페라제 리포터 단백질과 내인성 SMN 단백질을 선택적으로 증가시킵니다.
S1274 BX-795 BX-795는 IC50이 6 nM인 강력하고 특이적인 PDK1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 PKA 및 PKC에 비해 PDK1에 대해 각각 140배 및 1600배 더 선택적입니다. 한편, GSK3β와 비교하여 PDK1에 대해 100배 이상의 선택성이 관찰되었습니다. BX-795는 ULK1을 억제하여 Autophagy를 조절합니다. BX-795는 또한 TBK1 및 IKKε를 IC50 값 6 nM 및 41 nM로 각각 차단하는 강력한 TBK1 억제제입니다.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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S1556 PHT-427 PHT-427(CS-0223)은 Akt 및 PDPK1 이중 억제제(Akt 및 PDPK1의 PH 도메인에 대한 높은 친화성 결합)이며, 각각 2.7 μM 및 5.2 μM의 Ki를 갖습니다.
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
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This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.