Name: GSK2334470
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7087
Rating: 5 (29 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PTEN PP2A PDK
기타 PDPK1 억제제	OSU-03012 (AR-12) PS-48 BX517 Indoprofen PS210 PS47

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
PC3 cells	Function assay	Inhibition of PDK1-mediated AKT phosphorylation at Thr308 residue in human PC3 cells by ELISA, IC50=0.113 μM	21341675
PC3 cells	Function assay	Inhibition of PDK1-mediated RSK phosphorylation at Ser221 residue in human PC3 cells by ELISA, IC50=0.293 μM	21341675
K562 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50=18 μM	21341675
OCI-AML2 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human OCI-AML2 cells, IC50=0.35 μM	21341675
OCI-AML3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human OCI-AML3 cells, IC50=0.52 μM	21341675
F-36P cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human F-36P cells, IC50=0.28 μM	21341675
insect cells	Function assay	Inhibition of recombinant full length PDK1 (unknown origin) expressed in insect cells assessed as inhibition of Akt activation measured for 30 mins in presence of [gamma32P-ATP], IC50=0.01 μM	23448267
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	462.59	화학식	C₂₅H₃₄N₈O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1227911-45-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (108.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.650mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDPK1 (Cell-free assay) 10 nM
시험관 내(In vitro)	GSK2334470은 PtdIns(3,4,5)P₃ 함유 지질 소포 또는 PH 도메인이 결여된 Akt1 돌연변이체(ΔPH-Akt1) 존재 하에 완전장 Akt1을 활성화하는 PDK1을 ~10 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 ~10 nM의 IC50으로 PDKtide 펩타이드 기질을 인산화하는 PDK1을 유사하게 억제합니다. GSK2334470 (0.1 μM–0.3 μM)은 HEK-293 세포에서 NDRG1 내인성 인산화를 50% 이상 감소시키는 유의미한 용량 의존적 억제를 유도합니다. 이 화학 물질 (30 nM)은 HEK-293 세포에서 각 SGK 아이소폼의 T-루프 인산화에 대한 유의미한 용량 의존적 억제를 유도합니다. GSK2334470 (1 μM)은 HEK-293 세포에서 T-루프 인산화와 유사한 정도로 S6K1의 소수성 모티프 인산화를 억제합니다. 이 화합물 (3 μM)은 또한 혈청 결핍 HEK-293 세포에서 IGF1 자극에 의해 유도되는 S6K1 활성 및 인산화를 억제합니다. GSK2334470 (3 μM)은 여러 Akt 기질 [FoxO (forkhead box O), GSK3 및 PRAS40]의 인산화를 현저히 억제합니다. 이 화학 물질 (3 μM)은 또한 5분 이내에 Akt1 활성 및 인산화의 거의 최대 억제를 유도하며, Akt 기질 인산화 (FoxO, GSK3 및 PRAS40)는 약간 더 늦은 시점 (10분)에 억제됩니다. GSK2334470 (0.3 μM)은 PDK1K^465E/K465E 녹인 ES 세포에서는 Akt 또는 PRAS40/GSK3의 인산화를 유의미하게 억제하지만 야생형 ES 세포에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물 (1 μM)은 U87 교모세포종 세포에서 NDRG1 인산화 억제를 통해 SGK1 활성을 효과적으로 억제합니다. GSK2334470 (1 μM)은 MEF (쥐 배아 섬유아세포) 세포에서 S6K1 (그림 7B) 및 SGK1 활성화를 강력하게 억제합니다. 이 화학 물질 (0.1 μM)은 HEK-293 세포에서 RSK2 활성을 약 50% 억제합니다. GSK2334470 (30 μM)은 α-독소 투과성 토끼 폐동맥 SM에서 U46619 유도 Ca²⁺-감작성 힘을 억제합니다. 이 화합물 (30 μM)은 [Ca²⁺]에 대한 수축력의 유의미한 감소를 초래합니다. GSK2334470 (1 μM)은 MDA-MB-231 세포에서 EGF 유도 세포내 칼슘 증가 및 이노시톨 인산 축적을 완전히 없앱니다. 이 화학 물질 (1 μM)은 MDA-MB-231 세포에서 PLCγ1 Tyr783 인산화를 억제합니다.
키나아제 분석	키나아제 활성 분석
키나아제 분석	내인성 Akt, S6K 및 RSK는 표시된 항체 3 μg–5 μg를 사용하여 진동 플랫폼에서 4℃에서 2시간 동안 0.1 mg에서 1 mg의 세포 용해물로부터 면역침전됩니다. SGK 활성 분석을 위해, 150 μg의 형질감염된 용해물을 5 μg의 글루타티온-세파로스와 함께 4℃에서 3시간 동안 배양합니다. 면역침전물은 0.5 mM NaCl을 함유하는 용해 완충액으로 두 번 세척한 다음, 키나아제 완충액으로 두 번 세척합니다. 키나아제 반응은 반응 성분의 최종 농도를 0.1 mM [γ-³²P]ATP (~200 c.p.m./pmol), 5 mM 아세트산 마그네슘, 0.1% 2-메르캅토에탄올 및 30 mM 크로스타이드 펩타이드 (GRPRTSSFAEGKK)로 만들기 위해 반응 혼합물에 의해 시작됩니다. 반응은 진동 플랫폼에서 30℃에서 20분 동안 수행되었고, 반응물을 P81 포스포셀룰로오스 페이퍼에 점적하여 중단되었습니다. 인산으로 페이퍼를 세척하고, 아세톤으로 헹구고, 공기 건조한 후 체렌코프 카운팅을 수행합니다. 활성 1단위는 1시간 동안 기질에 1 nmol의 [³²P]인산의 통합을 촉매한 것으로 정의됩니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 매우 특이적이고 강력한 PDK1 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21087210/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23516539/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22454520/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24037523/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-Myc / Myc / p-p70 / p70 pRb / pPDK1 / pAKT / pRSK2 / p70S6K / pPRAS40 / pS6		25762617
Immunofluorescence	KDM4A / Pol-I		26729372

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2334470 PDPK1 억제제

화학 구조

분자량: 462.59

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원