Name: OSU-03012 (AR-12)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1106
Rating: 5 (51 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.14%

99.14

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PTEN PP2A PDK
기타 PDPK1 억제제	GSK2334470 PS-48 BX517 Indoprofen PS210 PS47

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
mouse RAW264.7 cells	Function assay	8 h	Antimicrobial activity against Salmonella enterica serovar Typhimurium ATCC 14028 infected in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of intracellular bacterial growth after 8 hrs, IC50=0.2 μM
mouse RAW264.7 cells	Cytotoxic assay	24 h	Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTT assay, IC50=10 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	460.45	화학식	C₂₆H₁₉F₃N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	742112-33-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=C2C=CC(=C3)C4=CC(=NN4C5=CC=C(C=C5)NC(=O)CN)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (23.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDPK1 (Cell-free assay) 5 μM
시험관 내(In vitro)	OSU-03012 (AR-12)는 IC50 5 µM에서 PC-3 세포의 세포자멸사(apoptotic death)를 유도하고 면역침전된 p70^S6K의 활성을 감소시킵니다. 이 물질은 3–5 μM 농도에서 다양한 종양 세포주에서 세포 성장을 완전히 억제하며, 이는 최소 50 μM의 농도와 비교됩니다. 이 화합물은 비변형 성상세포보다 교종 세포에서 세포 사멸을 더 크게 촉진합니다. 이 물질은 p53 돌연변이, ERBB1 VIII 발현, 또는 염색체 10번의 동족체 결실로 인한 인산가수분해효소 및 텐신 기능 상실에 의해 변형되지 않는 용량 의존적 세포 사멸 유도를 일으킵니다. OSU-03012와 이온화 방사선은 세포 사멸에서 추가적, 카스파제 비의존적 상승을 유발합니다. 단일 제제로서 또는 신호 조절제와 병용할 때의 치사율은 BIM 또는 BAX/BAK 발현이 없는 세포에서는 변경되지 않습니다. 이 물질은 리소좀 구획에서 카텝신 B 방출과 미토콘드리아에서 AIF 방출을 촉진합니다. 이 화합물의 치사율은 단백질 키나아제 R-like endoplasmic reticulum kinase-/- 세포에서 약화되었는데, 이는 BID의 감소된 절단 및 세포질로의 카텝신 B 및 AIF 방출 억제와 관련이 있었습니다. 이 물질은 갑상선암 세포(NPA, WRO, ARO 세포)의 증식, 이동을 억제하고 세포자멸사를 유도하여 G2기 세포 증가 없이 S기 세포 증가를 초래합니다. OSU-03012는 PAK 활성의 ATP 경쟁적 억제제이며 갑상선암 세포에서 AKT 인산화를 억제합니다. 이 물질은 Huh7, Hep3B 및 HepG2 세포를 포함한 간세포암종 세포주의 세포 성장을 IC50 값이 1 μM 미만으로 억제합니다. 이 화합물은 PDK1 또는 AKT 활성을 억제하거나 세포자멸사를 유도하지 않지만 Huh7 세포에서 자가포식을 유도합니다. 또한, 처리 후 반응성 산소종(ROS)의 축적이 감지됩니다. 최근 연구에 따르면 (Bcr)-Abl 돌연변이 세포주의 유도된 세포자멸사에 대한 민감도를 향상시킬 수 있습니다.
키나아제 분석	PDK-1 키나아제 분석
키나아제 분석	이 시험관 내 분석은 PDK-1 키나아제 분석 키트를 사용하여 수행됩니다. 이 무세포 분석은 재조합 PDK-1이 DMSO 운반체 또는 OSU-03012 (AR-12) 존재 하에 다운스트림 혈청 및 글루코코르티코이드 조절 키나아제를 활성화하는 능력에 기반하며, 이 키나아제는 차례로 [γ-³²P]ATP를 사용하여 Akt/혈청 및 글루코코르티코이드 조절 키나아제 특이적 펩타이드 기질 RPRAATF를 인산화합니다. ³²P-인산화된 펩타이드 기질은 P81 포스포셀룰로스 용지를 사용하여 잔류 [γ-³²P]-ATP와 분리된 다음 0.75% 인산으로 세 번 세척한 후 섬광 계수기에서 정량화됩니다.
생체 내(In vivo)	OSU-03012 (AR-12)는 200 mg/kg에서 Huh7 종양 이종이식편에서 종양 성장을 57.59% 억제하고 절단된 LC3를 증가시킵니다. 이 화합물은 운반체 대조군과 비교하여 종양에서 EGFR 단백질 발현을 48% 현저히 감소시키고 MDA-MB-435/LCC6 이종이식편에서 YB-1이 EGFR 프로모터에 결합하는 것을 방지합니다. 이는 잘 용인되며 경구 투여 후 HMS-97 신경초종 이종이식편의 성장을 55% 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205346/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16622074/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673571/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19010909/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15665113/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17595327/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359162/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-Akt / Akt		18413750
Growth inhibition assay	Cell viability		18413750

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OSU-03012 (AR-12) PDPK1 억제제

화학 구조

분자량: 460.45

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화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

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