Name: PHT-427
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1556
Rating: 5 (19 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 Akt 억제제	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	409.61	화학식	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1191951-57-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CS-0223			Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Akt 2.7 μM(Ki) PDPK1 5.2 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	PH-427은 Akt/PDPK1에 대한 플렉스트린 상동성 도메인 억제제입니다. 이 화합물은 10 μM에서 PC-3 전립선암 세포에서 인산화된 Ser241-PDPK1 인산화된 Thr308-Akt를 유의하게 감소시키며, 이는 Akt와 PDPK1을 모두 억제할 수 있음을 보여줍니다. 또한 혈장 막에서 Akt 및 PDPK1 PH 도메인의 전위를 억제합니다. 이 화학물질은 세포자멸사를 유도하고 IC50 8.6 μM(BxPC-3 세포에서)으로 AKT 인산화를 억제하며, 주로 Ser473 잔기에 작용하고 Thr308 잔기에는 덜 강하게 작용하며 전체 Akt 단백질 발현에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 IC50 65 μM로 Panc-1 세포에서 항증식을 보입니다.
키나아제 분석	표면 플라스몬 공명 (SPR) 분광학 결합 분석
키나아제 분석	모든 상호작용 분석은 Biacore 2000, Biacore 2000 제어 소프트웨어 v3.2 및 BIAevaluation v4.1 분석 소프트웨어로 수행됩니다. PH 도메인 GST 융합 단백질(Akt1, IRS1 및 PDK1)은 Biacore의 아민 커플링 키트를 사용하여 CM5 센서칩에 10,000 반응 단위(RU) 수준으로 고정됩니다. 예측된 KD의 0.1 ~ 10배 농도 범위의 소분자 분석 물질은 높은 유속(30μL/min)으로 주입됩니다. 모든 샘플 및 런닝 버퍼의 DMSO 농도는 1%(v/v) 이하입니다.
생체 내(In vivo)	PHT-427은 BxPC-3 췌장암, MCF-7 유방암 및 A-549 NSCL 암 이종이식편에서 뛰어난 항종양 활성을 보입니다. 이 화합물은 125~250 mg/kg 용량에서 BxPC-3의 종양 성장을 최대 80% 억제합니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PHT-427 Akt 억제제

화학 구조

분자량: 409.61