연구용

CCT128930 Akt 억제제

Name: CCT128930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2635
Rating: 5 (34 reviews)

제품 번호S2635

CCT128930은 무세포 분석에서 6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적인 선택적 Akt2 억제제로, 밀접하게 관련된 PKA 키나아제보다 Akt2에 대해 28배 더 큰 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Akt 억제와 무관하게 세포 주기 정지, DNA 손상 및 Autophagy를 유도합니다. 이 화학 물질의 고용량은 HepG2 세포에서 세포 Apoptosis를 유발합니다.

화학 구조

분자량: 341.84

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품질 관리

배치: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.18%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.18

관련 타겟	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 Akt 억제제	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl Akti-1/2

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
U87MG cells	Function assay	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells	Function assay	Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	341.84	화학식	C₁₈H₂₀ClN₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	885499-61-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 6 nM p70 S6K (Cell-free assay) 120 nM PKA (Cell-free assay) 168 nM
시험관 내(In vitro)	CCT128930은 U87MG 인간 교모세포종 세포, LNCaP 인간 전립선암 세포 및 PC3 인간 전립선암 세포를 포함한 PTEN 결핍 인간 종양 세포주에 대해 각각 6.3 μM, 0.35 μM 및 1.9 μM의 GI50을 가지며 현저한 증식 억제 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 PTEN-null U87MG 인간 교모세포종 세포에서 G1기 정지 및 Akt pathway blockade를 유발합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	50가지 다른 인간 키나아제에 대한 프로파일링은 각 효소의 K_m에 해당하는 ATP 농도에서 10 μM CCT128930을 사용하여 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	25 mg/kg i.p.의 CCT128930은 확립된 PTEN-null U87MG 인간 교모세포종 이종이식편에서 12일째에 48%의 처리:대조군(T/C) 비율로 현저한 항종양 효과를 보입니다. HER2-양성, PIK3CA-변이 BT474 인간 유방암 이종이식편에서 이 화합물은 40 mg/kg으로 완전한 성장 정지 및 22일째에 29%의 T/C 비율로 심오한 항종양 효과를 나타냅니다. 이 화학 물질은 i.v. 투여 시 혈장에서 6.4 μM의 최고 농도에 도달하며, 비교적 짧은 반감기, 높은 분포 용적 및 빠른 청소율로 제거되어 AUC_0-∞ 4.6 μM·h의 곡선 아래 면적을 제공합니다. i.p. 투여 시 혈장 최고 약물 농도는 1.3 μM이며 해당 AUC_0-∞는 1.3 μM·h입니다. 이 화합물의 경구 투여는 혈장 최고 농도가 0.43 μM에 불과하며 해당 AUC_0-∞는 0.4 μM·h로 낮습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21191045/

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