Name: A-674563 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2670
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배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 Akt 억제제	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 Akti-1/2

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
MiaPaCa2 cell	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human MiaPaCa2 cell line, EC50=0.4 μM	16678413
MIA PaCa cells	Cytotoxic assay	Cytotoxicity against human MIA PaCa cells by MTT assay, EC50=0.64 μM	17523610
MOLM14	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MOLM14 cells, EC50=0.06μM.	31207462
MV4-11	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MV4-11 cells, EC50=0.092μM.	31207462
MOLM13	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MOLM13 cells, EC50=0.17μM.	31207462
KB-3-1	Function assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	31515284
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	31515284
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Rh30	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	394.9	화학식	C₂₂H₂₂N₄O.CIH	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2070009-66-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C2C=C(C=CC2=NN1)C3=CC(=CN=C3)OCC(CC4=CC=CC=C4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (182.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 72 mg/mL (182.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (75.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654.
Targets/IC₅₀/Ki	Akt1 (Cell-free assay) 11 nM(Ki) PKA (Cell-free assay) 16 nM(Ki) CDK2 (Cell-free assay) 46 nM(Ki) GSK-3β (Cell-free assay) 110 nM(Ki) ERK2 (Cell-free assay) 260 nM(Ki) PKCδ (Cell-free assay) 360 nM(Ki) RSK2 (Cell-free assay) 580 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	A-674563 HCl은 A-443654의 인돌을 페닐기로 대체하고 경구 활성을 얻어 만들어집니다. A-674563은 EC50이 0.4 μM으로 종양 세포의 증식을 늦춥니다. A-674563은 Akt 인산화를 직접적으로 억제하지 않지만, 용량 의존적으로 Akt 하위 표적의 인산화를 차단합니다. A-674563 유도 Akt 차단은 STS 세포 하위 표적 인산화 감소 및 종양 세포 성장 억제로 이어집니다. A-674563은 STS 세포에서 G2 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석	Akt 키나아제 분석
키나아제 분석	키나아제 분석은 His-Akt1과 비오틴화된 마우스 Bad 펩타이드를 기질로 사용합니다. 키나아제 분석은 실온에서 30분 동안 50 μL의 반응 완충액 [20 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 0.1% (w/v) Triton X-100, 5 μM ATP (K_m = 40 μM), 5 μM 펩타이드 (K_m = 15 μM), 1 mM DTT, 60 ng의 Akt1, 및 0.5 μCi의 [γ-³³P]ATP]에서 다양한 농도의 A-674563 존재 하에 수행됩니다. 각 반응은 50 μL의 종결 완충액 (0.1 M EDTA, pH 8.0, 및 4 M NaCl)을 첨가하여 중단됩니다. 비오틴화된 Bad 펩타이드는 스트렙타비딘 코팅 FLASH 플레이트에 고정됩니다. PBS-Tween 20 (0.05%)으로 세척한 후, FLASH 플레이트에 포획된 ³³P 포스포펩타이드는 TopCount Packard Instruments γ 계수기로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	A-674563은 단일 요법 종양 억제 활성을 유의미하게 보이지 않으며, 병용 요법의 효능은 단일 요법에 비해 크게 향상됩니다. A674563을 투여한 (20 mg/kg/bid, p.o.) 쥐는 대조군에 비해 연구 종료 시점에서 더 느린 종양 성장과 종양 부피의 50% 이상 감소를 보였습니다. A-674563은 마우스에서 67%의 경구 생체 이용률을 가진 현저히 개선된 PK 프로필을 갖는 것으로 확인되었지만, A-443654보다 70배 덜 활성입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15956255/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20582381/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2932704/

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취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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A-674563 HCl Akt 억제제

화학 구조

분자량: 394.9