Name: PIK-75 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1205
Rating: 5 (45 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human MV4-11 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM
human NZOV9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM
human NZB5 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	488.74	화학식	C₁₆H₁₄BrN₅O₄S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	372196-77-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	PI3K and DNA-PK inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 2 nM p110α (Cell-free assay) 5.8 nM p110γ (Cell-free assay) 76 nM p110δ (Cell-free assay) 0.51 μM
시험관 내(In vitro)	PIK-75는 p110α에서 인상적인 효능과 동형 선택성을 보이며, 다른 PI3K 동형인 p110β, -γ, -δ에 대한 해당 IC50 값은 각각 1300 nM, 76 nM 및 510 nM입니다. 또한, 정제된 p110α에 결합할 때 PIK-75는 ATP에 대해 비경쟁적 억제제이며 K_i는 36 nM이고, 기질 PI에 대해 경쟁적 억제제이며 K_i는 2.3 nM입니다. PIK-75는 또한 DNA-PK의 강력한 억제를 보여줍니다. PIK-75 (1 μM)는 비자극 비천식성 기도 평활근(ASM) 세포, 천식성 ASM 세포 및 폐 섬유아세포에서 미토콘드리아 활동을 유의하게 감소시켜 세포 생존율을 줄입니다. TGFβ-자극된 ASM 세포에서는 PIK75가 비천식성 세포에는 영향을 미치지 않고 천식성 세포에서만 미토콘드리아 활동을 감소시킵니다. 최근 연구에 따르면 PIK-75 (10 nM)는 TNF-α 유도 CD38 mRNA 발현을 억제하고 사람 기도 평활근 세포에서 TNF-α 유도 ADP-리보실 시클라제 활동을 유의하게 약화시킵니다.
키나아제 분석	억제 분석
키나아제 분석	PI3K 억제제 PIK-75는 디메틸 설폭사이드에 10mM로 용해되어 사용 전까지 -20°C에 보관됩니다. PI3K 효소 활성은 50μL의 20mM HEPES, pH 7.5, 및 5mM MgCl₂에 180μM의 포스파티딜 이노시톨을 포함하는 용액에서 결정되며, 반응은 100μM ATP (2.5μCi의 [γ-³²P]ATP 포함)를 첨가하여 시작됩니다. 실온에서 30분 배양 후, 효소 반응은 50μL의 1M HCl을 첨가하여 중단됩니다. 이후 인지질은 100μL의 클로로포름/메탄올 [1:1 (v/v)] 및 250μL의 2M KCl로 추출된 후 액체 섬광 계수를 수행합니다. 억제제는 20% (v/v) 디메틸 설폭사이드에 희석하여 효소 활성 곡선의 농도 대 억제를 생성하며, 이는 Prism 버전 5.00 for Windows를 사용하여 IC50을 계산합니다. 동역학 분석을 위해 ATP 소모를 측정하는 발광 분석법이 사용됩니다. PI3K 효소 활성은 50μL의 20mM HEPES, pH 7.5, 및 5mM MgCl₂에 PI와 ATP를 다양한 농도로 첨가하여 결정됩니다. 실온에서 60분 배양 후, 반응은 50μL의 Kinase-Glo를 첨가하여 중단된 후 추가로 15분 배양합니다. 그 후 Fluostar 플레이트 리더를 사용하여 발광을 측정합니다. 결과는 Prism을 사용하여 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	ErbB3WT 종양 모델에서 PIK-75는 HRGβ1에 대한 시험관 내 화학주성 반응을 감소시키고 pAkt 수치를 40% 낮춥니다. 또한, PIK-75는 ErbB3WT 원발성 종양에서 종양 세포 이동성과 생체 내 침윤을 유의하게 감소시킵니다. CD1 수컷 쥐에서 PIK-75는 인슐린 내성 검사(ITT) 및 포도당 내성 검사(GTT)에서 심각한 손상을 초래하며, 피루브산 내성 검사(PTT) 동안 포도당 생산을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21778304/ [2] # [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22556157/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21725367/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142257/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP	23077605
Growth inhibition assay	Cell viability	24366069
Immunofluorescence	Ac-tubulin	23873844