Name: PQ 401
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8003
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overige IGF-1R Inhibitoren	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 MSDC-0160

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	341.79	Formule	C₁₈H₁₆ClN₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	196868-63-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL (93.62 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R <1 μM
In vitro	PQ 401 is een IGF-1R-remmer en remt autofosforylering van het IGF-IR kinase-domein bij concentraties <100 nM, met een IC50 <1μM. Deze verbinding verminderde significant de proliferatie van MCF-7-cellen met een IC50 van 8 μM. Het remt ook de groei van MCNeuA-cellen met een IC50 van 15 μM. Deze remmer blokkeert de IGF-I-gemedieerde antiapoptotische route in MCF-7-cellen. Het verhoogt de door caspase gemedieerde apoptotische activiteit in MCF-7-cellen.
Kinase Assay	IGF-IR Peptide-autofosforylering
Kinase Assay	Eén microgram constitutief actief IGF-IR kinase-domeinpeptide wordt gedurende 20 minuten geïncubeerd +/− variërende concentraties PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoethanol, 80 μM Na₃VO₄, 10 mM MgCl₂ en 2 mM MnCl₂. ATP wordt vervolgens toegevoegd tot een uiteindelijke concentratie van 20 μM. Autofosforylering van het kinase-domeinpeptide mag gedurende 20 minuten bij 22℃ plaatsvinden. De reactie wordt gestopt door de toevoeging van SDS-reducerende buffer en de monsters worden op SDS-PAGE geladen. Na overdracht naar nitrocellulosemembraan wordt peptide-autofosforylering bepaald door Western blotting met behulp van een antilichaam tegen fosfotyrosine (PY20).
In vivo	PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) remt significant de MCNeuA-tumorgroei op een dosisafhankelijke manier.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PQ 401 IGF-1R remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 341.79