Name: Venlafaxine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1441
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Serotonin Transporter 억제제	Dapoxetine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	313.86	화학식	C₁₇H₂₇NO₂·HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	99300-78-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Wy 453 HCl			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 55.5 mg/mL (176.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 55.5 mg/mL

Ethanol : 55.5 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
시험관 내(In vitro)	Venlafaxine은 이미프라민 및 데시프라민과 같은 CYP2D6 기질의 대사를 억제하는 잠재력이 가장 널리 사용되는 SSRI 중 일부에 비해 낮으며, 다른 주요 인간 간 P450의 여러 기질 대사도 낮습니다. Venlafaxine은 인간 노르에피네프린(NE) 및 Serotonin(5-HT) 수송체에 대한 결합을 각각 2480 nM 및 82 nM의 K(i) 값으로 억제하며, K(i) 비율은 30입니다. Venlafaxine은 p-클로로암페타민 및 6-하이드록시도파민 유도 단일아민 고갈을 차단하는 데 각각 5.9 mg/kg 및 94 mg/kg의 ED(50) 값을 가집니다.
생체 내(In vivo)	Venlafaxine은 생쥐에게 복강 내 투여 후 46.7 mg/kg의 ED50으로 용량 의존적인 항통각 효과를 유도합니다. Venlafaxine 유도 항통각은 날록손, nor-BNI 및 날트린돌에 의해 유의하게 억제되지만 베타-FNA 또는 날록손아진에 의해서는 억제되지 않아 생쥐에서 카파1- 및 델타-오피오이드 메커니즘이 관여함을 시사합니다. Venlafaxine은 완전하게 발달된 신경병증성 병변을 가진 쥐의 과통각을 역전시킵니다. Venlafaxine은 또한 가짜 사지에서 발 철회 잠복기(PWL)를 증가시키는 경미하고 비특이적인 진통 효과를 나타내는 것으로 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06131268	Recruiting	Major Depressive Disorder\|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	March 1 2022	Phase 4
NCT04708834	Enrolling by invitation	Obsessive Compulsive Disorder	Biohaven Pharmaceuticals Inc.	March 30 2021	Phase 3
NCT03532477	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02005107	Completed	Roux en Y Gastric Bypass\|Sleeve Gastrectomy	North Dakota State University\|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota	December 2013	Phase 4
NCT01867255	Completed	Bariatric Surgery\|Gastric Bypass\|Roux-en-Y Gastric Bypass	Mayo Clinic	October 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Venlafaxine HCl Serotonin Transporter 억제제

화학 구조

분자량: 313.86