연구용

Fostemsavir gp120/CD4 억제제

Name: Fostemsavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7220
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7220

BMS626529의 포스포노옥시메틸 프로드러그인 Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia)는 HIV-1 gp120을 표적으로 하고 CD4+ T 세포와의 결합을 < 10 nM의 EC50으로 방지하는 부착 억제제입니다.

Fostemsavir gp120/CD4 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 583.49

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품질 관리

배치: S722001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.65%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.65

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 gp120/CD4 억제제	BMS-378806 YYA-021 HIV Peptide T

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	583.49	화학식	C₂₅H₂₆N₇O₈P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	864953-29-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BMS-663068, Rukobia			Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (171.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 gp120 (Cell-free assay) 10 nM(EC50)
생체 내(In vivo)	BMS-663068은 BMS-626529의 포스포노옥시메틸 프로드러그로, 장에서의 화합물 용해도를 증가시키기 위해 설계되었습니다. BMS-663068은 소장 미세융모막의 내강 표면에 위치한 알칼리성 포스파타제에 의해 분해되어 BMS-626529를 방출합니다. BMS-626529는 우수한 막 투과성으로 인해 빠르게 흡수됩니다. BMS-663068은 HIV-1 부착의 경구 활성 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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