연구용
제품 번호S4377
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| 기타 Serotonin Transporter 억제제 | Dapoxetine |
| 분자량 | 316.87 | 화학식 | C19H25ClN2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 113-52-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Melipramine HCl,G 22355 | Smiles | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(198.81 mM)
Water : 63 mg/mL Ethanol : 63 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
미크로솜 배양에서 Imipramine은 인간 청소율 예측치 8.6~11 ml/min/kg를 나타내며, 보고된 평균 인간 혈액 청소율 값(14~15 ml/min/kg)을 약간 과소평가합니다. Imipramine은 인간 간 미크로솜에서 N-데스메틸이미프라민(84%), 2-하이드록시이미프라민(10%), 10-하이드록시이미프라민(6%)으로 대사됩니다. Imipramine (3 µM)은 CHO 세포에서 HERG 발현 칼륨 채널을 가역적으로 억제합니다. Imipramine (3 µM)은 CHO 세포에서 +20 mV 테스트 펄스 후 HERG 테일 전류(IHERG)를 IC50 3.4 µM 및 Hill 계수 1.17로 억제합니다. Imipramine은 기니피그 심장 근육세포에서 1 µM 농도로 원시 심장 IKr을 완전히 차단할 수 있습니다. |
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| 생체 내(In vivo) |
Imipramine (10 mg/kg b.i.d.)은 만성 경미한 스트레스에 노출된 쥐의 설탕 섭취 감소를 역전시킵니다. Imipramine (10 mg/kg b.i.d.)은 변연계 전뇌(그러나 선조체는 아님)의 D2-수용체 결합 감소를 완전히 역전시킵니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 두 가지 상승된 T-미로 과제에서 항불안 효과를 나타냅니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 회피 및 탈출 잠복기를 모두 향상시킵니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 정사각형 아레나에서 측정된 운동 활동을 감소시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06312813 | Recruiting | Rosacea |
Wright State University |
February 27 2024 | Phase 2 |
| NCT04520217 | Recruiting | Photosensitivity|Microvesicle Particle |
Wright State University |
June 6 2022 | Phase 1 |
| NCT00693680 | Completed | Major Depression |
Polish Academy of Sciences|Jagiellonian University |
January 2005 | Not Applicable |