연구용

Imipramine HCl Serotonin Transporter 억제제

제품 번호S4377

Imipramine (멜리프라민, G 22355)은 디벤자제핀 계열의 삼환계 항우울제(TCA)로, 주로 주요 우울증 및 야뇨증(배뇨 조절 불능) 치료에 사용됩니다.
Imipramine HCl Serotonin Transporter 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 316.87

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 316.87 화학식

C19H25ClN2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 113-52-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Melipramine HCl,G 22355 Smiles CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

미크로솜 배양에서 Imipramine은 인간 청소율 예측치 8.6~11 ml/min/kg를 나타내며, 보고된 평균 인간 혈액 청소율 값(14~15 ml/min/kg)을 약간 과소평가합니다. Imipramine은 인간 간 미크로솜에서 N-데스메틸이미프라민(84%), 2-하이드록시이미프라민(10%), 10-하이드록시이미프라민(6%)으로 대사됩니다. Imipramine (3 µM)은 CHO 세포에서 HERG 발현 칼륨 채널을 가역적으로 억제합니다. Imipramine (3 µM)은 CHO 세포에서 +20 mV 테스트 펄스 후 HERG 테일 전류(IHERG)를 IC50 3.4 µM 및 Hill 계수 1.17로 억제합니다. Imipramine은 기니피그 심장 근육세포에서 1 µM 농도로 원시 심장 IKr을 완전히 차단할 수 있습니다.

생체 내(In vivo)

Imipramine (10 mg/kg b.i.d.)은 만성 경미한 스트레스에 노출된 쥐의 설탕 섭취 감소를 역전시킵니다. Imipramine (10 mg/kg b.i.d.)은 변연계 전뇌(그러나 선조체는 아님)의 D2-수용체 결합 감소를 완전히 역전시킵니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 두 가지 상승된 T-미로 과제에서 항불안 효과를 나타냅니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 회피 및 탈출 잠복기를 모두 향상시킵니다. Imipramine (15 mg/kg, IP)은 수컷 위스타 쥐에서 정사각형 아레나에서 측정된 운동 활동을 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06312813 Recruiting
Rosacea
Wright State University
February 27 2024 Phase 2
NCT04520217 Recruiting
Photosensitivity|Microvesicle Particle
Wright State University
June 6 2022 Phase 1
NCT00693680 Completed
Major Depression
Polish Academy of Sciences|Jagiellonian University
January 2005 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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