Name: Milnacipran HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3140
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S314001 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Serotonin Transporter 억제제	Dapoxetine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	282.81	화학식	C₁₅H₂₂N₂O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	101152-94-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (201.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.85mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.41mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	norepinephrine transporter (NET) 77 nM norepinephrine transporter (SERT) 420 nM
시험관 내(In vitro)	Milnacipran은 주로 모체 약물과 글루쿠론산염 형태로 소변으로 배설되며 (> 80%), 극히 일부 (< 10%)만이 CYP3A4 효소에 의한 N-탈에틸화를 통해 대사됩니다. 고농도 Milnacipran은 NMDA, 5-HT3A 및 nACh 수용체를 포함한 특정 리간드-개폐 이온 채널(LGIC) 수용체를 IC50이 각각 58.4 μM, 185 μM, 14.3 μM로 억제할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Milnacipran (10 및 30 mg/kg, PO)은 쥐의 내측 전전두피질에서 5-HT 및 NA의 세포외 수준을 용량-의존적으로 증가시킵니다. Milnacipran (30 및 60 mg/kg, PO)은 쥐의 강제 수영 테스트에서의 부동 시간과 조건화된 공포 스트레스 테스트에서의 동결 시간을 유의하게 감소시키는데, 이는 각각 우울증 및 불안에 대한 동물 행동 모델입니다. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.)은 자유롭게 움직이는 기니피그의 시상하부에서 NA 및 5-HT의 세포외 수준을 용량-의존적으로 증가시킵니다. 10 mg/kg 및 40 mg/kg로 투여된 Milnacipran은 자유롭게 움직이는 기니피그의 시상하부에서 NA 대사물 MHPG 수준을 각각 57% 및 47% 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01329406	Unknown status	Osteoarthritis	Analgesic Solutions\|Forest Laboratories	July 2011	Phase 4
NCT01328002	Terminated	Primary Fibromyalgia	Forest Laboratories\|Cypress Bioscience Inc.	April 30 2011	Phase 2
NCT01418651	Terminated	Fibromyalgia	Banner Health\|Forest Laboratories	March 2011	Phase 3
NCT01288807	Completed	Fibromyalgia	University of California San Diego\|Forest Laboratories\|US Department of Veterans Affairs	February 2011	Phase 4
NCT00725101	Completed	Fibromyalgia	Eli Lilly and Company	June 2008	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Milnacipran HCl Serotonin Transporter 억제제

화학 구조

분자량: 282.81