Name: Netupitant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4654
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Neurokinin Receptor 억제제	L-732138 Fezolinetant Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	578.59	화학식	C₃₀H₃₂F₆N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	290297-26-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CID6451149, CID 6451149, CID-6451149			Smiles	CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (3.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (24.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Neurokinin-1 receptor
시험관 내(In vitro)	CHO NK1 세포에서 Netupitant는 물질 P(SP)의 자극 효과를 농도 의존적으로 길항하며 극복할 수 없는 길항 작용(pKB 8.87)을 보입니다. NK2 또는 NK3 수용체를 발현하는 세포에서는 이 화합물이 비활성입니다.
생체 내(In vivo)	Netupitant는 뇌 침투성이 있고 경구 활성인 강력하고 선택적인 NK1 길항제로 작용합니다. 마우스에서 SP의 척수강 내 주사는 전형적인 긁기, 물기 및 핥기 반응을 유발했으며, 이는 1-10 mg/kg 용량 범위로 복강 내 투여된 이 화합물에 의해 용량 의존적으로 억제되었습니다. 저빌에서 NK1 작용제의 뇌실 내 주사에 의해 유발된 발 구르는 행동은 복강 내 (ID50 1.5 mg/kg) 또는 경구 (ID50 0.5 mg/kg) 투여된 이 화학 물질에 의해 용량 의존적으로 상쇄됩니다. 저빌에서의 시간 경과 실험에서 장기적인 효과를 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22732666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22683863/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT03204279	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)	Helsinn Healthcare SA	August 31 2017	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Netupitant Neurokinin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 578.59