Neurokinin Receptor

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1189	Aprepitant	Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 neurokinin-1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 전염증성 사이토카인 수치를 감소시킵니다. 이는 사람 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt(MK-0517)는 Aprepitant의 수용성 인산화 프로드러그이며, Aprepitant는 NK1 길항제입니다.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734)는 항구토 활성을 가진 인간 substance P/NK1 수용체의 선택적이고 경쟁적인 길항제입니다. 인간 NK1 수용체에 대한 높은 친화도 (0.66 nM)와 인간 NK2 및 NK3 서브타입에 대한 >1000배 높은 선택성을 가지며, 쥐, 마우스 및 토끼에 비해 인간, 기니피그, 저빌 및 원숭이 NK1 수용체에 대한 우선적인 친화도를 가집니다.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant(CID6451149)는 잠재적인 항구토 활성을 가진 선택적 neurokinin 1 (NK1) receptor 길항제입니다.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)는 neurokinin-1 (NK-1)의 2세대 길항제입니다. 이 약물은 화학요법 유발 메스꺼움, 우울증, 알코올 중독, 사회 불안 장애 치료 및 영상 리간드 개발에 대한 잠재력을 보여줍니다.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138)은 뉴로키닌-1 (NK-1) 수용체/물질 P (SP) 수용체의 선택적이고 강력하며 경쟁적인 길항제입니다. 이 화합물은 CHO 세포에서 안정적으로 발현되는 인간 NK-1 수용체에 대한 ¹²⁵I-SP의 결합을 2.3nM의 IC50으로 억제합니다.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)는 항구토 활성을 가진 Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA)의 장시간 작용하는 매우 선택적인 길항제입니다. 중추신경계(CNS)에 크게 침투하며, 고도 및 중등도 구토 유발성 화학요법을 받는 암 환자의 화학요법 유발 오심 및 구토(CINV)를 예방하기 위해 임상적으로 사용됩니다.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P)는 11개의 아미노산으로 구성된 신경펩타이드이며 neurokinin-1 receptor (NK1R)의 작용제로서, 높은 친화도로 결합하여 통증, 불안 및 스트레스 반응을 조절합니다. 이는 중추신경계(CNS)와 말초신경계(PNS)에 존재하며, 신경전달, 신경조절 및 상처 치유 연구에서 중요한 역할을 합니다.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract은 Asparagus officinalis에서 추출되며, 아답토겐성, 신경 보호, 항산화, 항염증 및 뇌 기능 향상 활성을 포함합니다.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate는 항염증 및 진통 특성을 가진 새로운 Neurokinin type-1 (NK1) receptor 길항제입니다.