NSC697923 E2 conjugating 억제제

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품질 관리

배치: 순도: 99.22%

99.22

관련 타겟	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
기타 E2 conjugating 억제제	NAcM-OPT

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	267.26	화학식	C₁₁H₉NO₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	343351-67-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
시험관 내(In vitro)	NSC697923은 PMA 유도 NF-κB 활성화를 선택적으로 억제하며, RANKL과 LPS 모두에 의한 IκBα 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 Ubc13과 ubiquitin 티오에스터 접합체의 형성을 방해하고 ABC-DLBCL 세포에서 NF-κB의 구성적 활성을 억제합니다. 또한, ABC-DLBCL 세포와 GCB-DLBCL 세포의 증식 및 생존을 억제하며, 원발성 DLBCL 세포의 세포자멸사를 유도합니다. 신경모세포종(NB) 세포주에서 이 화학물질은 세포독성 효과를 보이며, 부착 의존성 및 비의존성 콜로니 형성을 모두 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 유비퀴틴화 분석
키나아제 분석	반응은 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl₂, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) 및 0.1μM E1 (E-304)을 포함하는 완충액에서 37°C에서 40분 동안 수행됩니다. Ubc13 매개 Ub 사슬 합성을 위해, 반응 혼합물은 GST-TRAF6 유무에 관계없이 0.2 μM Ubc13 (E2-600) 및 0.2 mM Uev1A (E2-662)를 포함합니다. UbcH5c 촉매 유비퀴틴화를 위해, Ubc13 및 Uev1A 대신 UbcH5c (E2-627)가 반응에 사용됩니다. 화합물 NSC697923은 지정된 농도로 반응 혼합물에 첨가됩니다. 반응은 동일한 부피의 SDS-PAGE 샘플 완충액으로 종료되며, 제품은 Ub-특이 항체를 사용한 Western blotting으로 분석됩니다. E2-Ub (Ubc13∼Ub 또는 UbcH5c∼Ub) 티오에스터 접합체를 감지하기 위해, 반응은 GST-TRAF6 없이 “시험관 내 유비퀴틴화 분석”에 설명된 대로 수행됩니다. 달리 명시되지 않는 한, 반응은 환원제 없는 SDS-PAGE 샘플 완충액을 첨가하여 종료됩니다. 제품은 항-Ubc13 또는 항-UbcH5c 항체를 사용한 Western blotting으로 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	NSC697923 (5 mg/kg/일, i.p.)은 NB SH-SY5Y 및 NGP 이종이식편 모두에서 강력한 항종양 효능을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 267.26