연구용

PF-00835231 COVID-19 억제제

Name: PF-00835231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9731
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S9731

PF-00835231은 SARS-CoV-2 프로테아제 3CL^pro를 표적으로 하는 3CL^pro (M^pro) 억제제로, COVID-19의 잠재적인 새로운 치료법이 될 수 있습니다.

PF-00835231 COVID-19 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 472.53

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품질 관리

배치: S973101 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.08%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.08

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
기타 COVID-19 억제제	Prulifloxacin (NM441) Merafloxacin Perilla Leaf Extract

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	472.53	화학식	C₂₄H₃₂N₄O₆	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	870153-29-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	3CL^pro
시험관 내(In vitro)	약물 투여 시점 접근법은 A549^+ACE2 세포에서 초기 SARS-CoV-2 생활 주기 단계의 타이밍을 설명하고 PF-00835231의 초기 작용 시간을 검증합니다. 인간 편광 기도 상피 모델에서 이 화합물은 낮은 마이크로몰 농도에서 SARS-CoV-2를 강력하게 억제합니다. 이는 효과적인 SARS-CoV-2 항바이러스제로서의 잠재력을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33622961/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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