SR1001 ROR 작용제

제품 번호S6724

SR1001은 ROR 역작용제이며, ROR 및 ROR 에 대해 각각 172 nM 및 111 nM의 Ki 값을 가집니다.
SR1001 ROR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 477.40

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.79%
99.79

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 477.40 화학식

C15H13F6N3O4S2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1335106-03-0 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
RORγ
111 nM(Ki)
RORα
172 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

SR1001은 RORα 및 RORγt의 리간드 결합 도메인(LBD)에 특이적으로 결합하여 LBD 내에서 헬릭스 12의 재배치를 포함하는 구조적 변화를 유도하여 공동 활성제에 대한 친화도를 감소시키고 공동 억제제에 대한 친화도를 증가시켜 수용체의 전사 활성을 억제합니다.

생체 내(In vivo)

SR1001은 생체 외 및 생체 내 TH17 세포, 생체 내 TH1 세포, 자가항체 생성을 포함한 면역 반응을 억제하고, 인슐린 수치를 유지하며, Foxp3 발현을 증가시킵니다. 이 화합물은 산소 유도 망막병증과 자발성 망막하 신생혈관 형성증을 보이는 초저밀도 지단백 수용체(Vldlr) 결핍(Vldlr −/−) 마우스의 또 다른 혈관신생 모델 모두에서 병리학적 신생혈관 형성을 효과적으로 방지합니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.