연구용
제품 번호S6724
| 분자량 | 477.40 | 화학식 | C15H13F6N3O4S2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 1335106-03-0 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(198.99 mM)
Ethanol : 95 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
RORγ
111 nM(Ki)
RORα
172 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
SR1001은 RORα 및 RORγt의 리간드 결합 도메인(LBD)에 특이적으로 결합하여 LBD 내에서 헬릭스 12의 재배치를 포함하는 구조적 변화를 유도하여 공동 활성제에 대한 친화도를 감소시키고 공동 억제제에 대한 친화도를 증가시켜 수용체의 전사 활성을 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
SR1001은 생체 외 및 생체 내 TH17 세포, 생체 내 TH1 세포, 자가항체 생성을 포함한 면역 반응을 억제하고, 인슐린 수치를 유지하며, Foxp3 발현을 증가시킵니다. 이 화합물은 산소 유도 망막병증과 자발성 망막하 신생혈관 형성증을 보이는 초저밀도 지단백 수용체(Vldlr) 결핍(Vldlr −/−) 마우스의 또 다른 혈관신생 모델 모두에서 병리학적 신생혈관 형성을 효과적으로 방지합니다. |
참조 |
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