Home Immunology & Inflammation Galectin inhibitor Olitigaltin (TD139)

연구용

Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

제품 번호: S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) is a potent and selective inhibitor of galectin-3 with Kd of 0.036 µM over galectin-1 and galectin-7 with Kd of 2.2 µM and 32 µM, respectively. TD-139 is used potentially for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF).
Olitigaltin (TD139) Galectin inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 648.64

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.48%
99.48

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 648.64 화학식

C28H30F2N6O8S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1450824-22-2 -- 원액 보관

동의어 GB0-139 Smiles C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
galectin-3
(Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)
galectin-1
(Cell-free assay)
2.2 μM(Kd)
galectin-7
(Cell-free assay)
32 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)

In primary lung alveolar epithelial cells (AECs), Olitigaltin (TD-139), a novel high-affinity inhibitor of the galectin-3 carbohydrate binding domain, reduces TGF-β1-induced β-catenin translocation to the nucleus and also blocks TGF-β1–induced β-catenin phosphorylation.
생체 내(In vivo)

Olitigaltin (TD-139), a highly potent, selecitve inhibitor of Galectin-3 (Gal-3) carbohydrate, produces a significant decrease in total lung collagen, also decreases β-catenin activation in bleomycin model of pulmonary fibrosis.
참조