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Retinoid Receptor 억제제 | Retinoid Receptor Inhibitors

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S5233 Fenretinide Fenretinide는 다양한 암(신경모세포종 포함)의 원발성 종양 세포, 세포주 및/또는 이종이식편에 대해 광범위한 세포독성 활성을 나타내는 레티노산의 합성 유도체입니다. 이 화합물(4-hydroxy(phenyl)retinamide; 4-HPR)은 레티노산의 합성 유도체이며, 세포 사멸을 유도하는 데 필요한 농도에서 retinoic acid receptor (RAR) 및 retinoid X receptor (RXR)에 결합할 수 있습니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493은 범 레티노산 수용체(RAR)의 역작용제입니다. 핵 코억제자와 RAR의 상호작용을 증가시키며, 생체 내외에서 레티노산(RA) 활성의 식이 및 약리학적 조작을 위한 억제제로 사용될 수 있습니다.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7은 레티노산 수용체 α (RARα) 길항제입니다. 이 화합물은 RARα의 강력하고 선택적인 억제제로, 이 수용체 서브타입에 대한 높은 친화도와 특이성을 보여줍니다. 이는 레티노산이 RARα에 결합하는 것을 효과적으로 차단하여 하류 신호 전달 경로를 억제합니다. 세포 분석에서 이 화학 물질은 RARα 신호에 의존하는 다양한 암세포주의 증식을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한 이 세포에서 아폽토시스를 유도하여 치료제로서의 잠재력을 강조합니다. 이 길항제의 약리학적 프로파일은 RARα 매개 과정을 연구하고 관련 질병에 대한 치료법을 개발하는 데 사용될 수 있음을 뒷받침합니다.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359)는 건선 및 기타 피부과 증후군에 효과적인 경구용 방향족 레티노이드 산입니다. 이는 Retinoid Receptor를 활성화하여 세포 분화 유도, 세포 증식 억제 및 염증 세포에 의한 조직 침윤 억제를 유발합니다.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074)은 핵 retinoic acid receptor γ (RAR-γ) 작용제입니다. 이는 배양액 및 생쥐와 쥐의 진행성 골화성 섬유이형성증(FOP) 모델에서 이소성 골화(HO)를 감소시킵니다.
E6408New CD1530 CD1530은 150 nM의 Ki 값을 가지는 강력하고 선택적인 RARγ 수용체 작용제입니다. 이 물질은 이소성 골화증(HO)의 강력한 억제제이며 선천성 HO에 효과적일 수 있으며, 건선, 여드름, 광노화 및 암 연구에 잠재적으로 사용될 수 있습니다.
E4618 CD3254 CD3254는 Retinoid Receptor X(RXR)의 강력하고 선택적인 작용제입니다. 암 연구에 활용될 수 있으며 Metabolism 질병 치료에 유망합니다.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (알리트레티노인, ALRT 1057)는 레티노이드 X 수용체(RXR)에 대한 고친화성 리간드로 작용하고 retinoic acid receptors (RARs)도 활성화하는 비타민 A의 활성 대사산물입니다. 이는 RXR을 활성화하여 지방 생성을 억제하는 동시에 RXR 활성화와 무관하게 RXRα 및 PPARγ 수치를 감소시킵니다.
E1767New HX531 HX531은 RXR의 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 p53–p21Cip1 경로의 활성화를 강화하고 all-trans-레티노산(t-RA)의 항-세포자멸사 효과를 폐지합니다. 이는 항비만, 항당뇨 및 항흑색종 특성을 나타냅니다.
S6132 All trans-Retinal 레티노이드 사이클의 구성 요소인 All trans-Retinal(레티날데하이드, 비타민 A 알데하이드, 레티넨)은 레티날 탈수소효소의 작용에 의해 생체 내에서 레티노산으로 전환됩니다. 레티노산은 Retinoid Receptor RAR과 RXR 모두에 대한 리간드입니다. All trans-Retinal은 강력한 광과민제입니다.
S2520 CD437(AHPN) 합성 레티노이드인 CD437(AHPN)은 선택적인 Retinoic acid Receptor γ (RARγ) 작용제입니다. 이는 시험관 내에서 AP-1 활성화를 통해 항증식 효과를 나타내고 세포자멸사를 유도합니다.
E1468 MSU-42011 MSU-42011은 레티노이드 X 수용체 (RXR)의 경구 활성 작용제입니다. 이 화합물은 iNOS 및 p-ERK 단백질의 발현을 억제합니다. 이는 면역 조절 및 항종양 활성을 나타냅니다. 암 연구에 사용될 수 있습니다.
E7548 Ch55 Ch55는 레티노산의 합성 유사체로, RAR의 강력한 작용제로 작용하며, 레티노산 수용체 RAR-α, RAR-β, RAR-γ에 높은 친화도로 결합하고, 세포성 레티노산 결합 단백질(CRABP)에는 결합하지 않습니다. 전임상 모델에서 항섬유화 효과를 보여 진피 조직의 콜라겐 침착 및 비대증을 감소시킵니다.