GABA Receptor 억제제 | GABA Receptor Inhibitors

Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
E1247 SR95531 Gabazine(SR95531)은 GABAA 수용체의 강력한 경쟁적 및 알로스테릭 길항제로, GABA 수용체에 대한 IC50은 9 µM입니다.
E2848 Afoxolaner Afoxolaner (NexGard)는 이속사졸린 계열의 새로운 살충제/살비제 분자로, 곤충의 감마-아미노부티르산 수용체 (GABA) 및 글루타메이트 수용체에 작용하여 GABA 및 글루타메이트 조절 염화물 이온 흡수를 억제하여 과도한 신경 자극과 절지동물의 사망을 초래합니다.
S2996 L-DAB HBR

L-DAB HBR(L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide)은 GABA(Gamma-aminobutyric acid) 트랜스아미나제의 억제제로 IC50이 >500 µM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.

E0599 Arecaidine hydrochloride Areca catechu 열매의 구성 성분인 Arecaidine hydrochloride는 GABA 및 베타-알라닌의 흡수를 억제하지만 글리신의 흡수는 억제하지 않습니다.
S4661 Tiagabine hydrochloride Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB)는 니페코트산 유도체로 항경련 특성을 가진 티아가빈의 염산염 형태입니다. 선택적 감마-아미노부티르산 (GABA) 재흡수 억제제입니다.
S4675 Tiagabine Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB)은 항경련제이며 선택적 감마-아미노부티르산(GABA) 재흡수 억제제입니다.
E2232 Guvacine hydrochloride Guvacine hydrochloride는 Areca catechu 열매에서 추출한 알칼로이드로, GABA transporter의 억제제로 작용하며, 클론화된 GABA 운반체에 대해 14 μM (인간 GAT-1), 39 μM (쥐 GAT-1), 58 μM (쥐 GAT-2), 119 μM (인간 GAT-3), 378 μM (쥐 GAT-3), 1870 μM (인간 BGT-3)의 IC50 값을 나타내며 적당한 선택성을 보입니다.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723)는 경구 투여되는 전신성 살충제 및 살비제입니다. 이 화합물은 γ-아미노부티르산(GABA) 개폐 염화물 채널(GABAA 수용체)L-글루탐산 개폐 염화물 채널(GluCls)을 억제합니다.
E6042 Riluzole hydrochloride Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride)는 항간질제이며, Na+ channels의 상태 의존적 억제제이자 glutamate release의 선택적 억제제입니다. 또한 43 µM의 IC50으로 GABA 흡수를 억제합니다.
E3508 Magnolia Obovata Extract Magnolia Obovata Extract는 magnolia obovata에서 추출되며, GABA receptor의 강화를 통해 항불안 효과와 항신경염증 메커니즘을 가지고 있습니다.
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium은 HDAC2의 프로테아좀 분해를 선택적으로 유도하여 HDAC 억제제로 작용하며, 간질, 양극성 장애 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다. 발프로산은 소세포 폐암(SCLC) 세포에서 Notch1 신호 전달을 유도합니다. 발프로산은 HIV 및 다양한 암 치료에 대해 연구 중입니다. 발프로산(VPA)은 BNIP3의 상향 조절과 PGC-1α의 상향 조절을 통해 autophagymitophagy와 미토콘드리아 생합성을 유도합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
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S3018 Niflumic acid Niflumic acid(Nifluril)는 관절 및 근육통에 사용되는 사이클로옥시게나제-2 억제제입니다.
Oncol Lett, 2020, 20(4):39