연구용

Tiagabine GABA Receptor 억제제

Name: Tiagabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4675
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4675

Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB)은 항경련제이며 선택적 감마-아미노부티르산(GABA) 재흡수 억제제입니다.

Tiagabine GABA Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 375.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%

99.56

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	375.55	화학식	C₂₀H₂₅NO₂S₂	보관 (수령일로부터)	2 years 4°C liquid
CAS 번호	115103-54-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Gabitril, NO050328, NO328, TGB			Smiles	CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : 75 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GABA reuptake
시험관 내(In vitro)	Tiagabine은 뉴런과 신경교세포로의 GABA 흡수를 강력하게 억제합니다. 이는 특히 해마 및 시상과 같은 영역에서 GABA 수치 조절에 관여합니다. 이 화합물은 IPSC의 붕괴 동역학에 영향을 미쳤을 뿐만 아니라 자발적 및 미니어처 IPSC의 발생 빈도도 감소시켰습니다.
생체 내(In vivo)	Tiagabine은 허혈 발생 30분 전에 투여했을 때 저빌의 전반적인 허혈에서 유의미한 신경 보호 효과를 제공하지만, 허혈 발생 3시간 후에 투여했을 때는 그렇지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04455841	Recruiting	Anemia\|Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis\|Post-polycythemia Vera Myelofibrosis	Incyte Corporation	March 19 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04021355	Recruiting	Obesity\|Hypertension\|Circadian Dysregulation\|Salt; Excess	University of Alabama at Birmingham	July 14 2020	Not Applicable
NCT01904487	Completed	Alcoholism	Rajesh Narendran\|University of Pittsburgh	April 19 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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