연구용

Piracetam GABA Receptor 작용제

제품 번호S3070

Piracetam (UCB 6215)은 신경전달물질 감마-아미노부티르산(GABA)의 고리형 유도체로, 광범위한 인지 장애 치료에 사용됩니다.
Piracetam GABA Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 142.16

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품질 관리

배치: S307001 DMSO]72 mg/mL]false]Water]72 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 100%
100

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 142.16 화학식

C6H10N2O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 7491-74-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 UCB 6215 Smiles C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (506.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AMPA receptor
시험관 내(In vitro)
Piracetam은 농도 의존적으로 Abeta 29-42의 융합 유발 및 불안정화 효과를 유의하게 감소시킬 수 있습니다. 이 화합물을 Piracetam/펩타이드 비율 960으로 Abeta 29-42 첨가 전 20분 동안 사전 배양하면 두 형광 프로브의 혼합을 거의 완전히 방지합니다. 이 화학 물질을 지질과 사전 배양하면 펩타이드에 의해 유도된 칼세인 방출을 용량 의존적으로 거의 완전히 방지합니다 (Piracetam/펩타이드 비율 9.6 ~ 960). 이 화합물 (< 1.0 mM)을 뇌막과 사전 배양하면 노화된 쥐, 랫트 및 사람의 막 유동성을 증가시키는데, 이는 막 결합 형광 프로브 1,6-디페닐-1,3,5-헥사트리엔 (DPH)의 감소된 이방성으로 나타납니다.
생체 내(In vivo)
Piracetam (300 mg/kg 1일 1회)은 젊고 노화된 랫트의 일부 뇌 영역에서 막 유동성을 유의하게 증가시키지만, 젊은 랫트의 막 유동성에는 측정 가능한 효과가 없습니다. 이 화합물 (300 mg/kg 1일 6주)은 노화된 랫트에서만 능동 회피 학습을 개선하고 노화된 랫트의 소뇌를 제외한 모든 뇌 영역에서 막 유동성을 증가시킵니다. 또한 (300 mg/kg 1일 6주) 랫트의 해마에서 NMDA receptor 밀도와 전두엽 피질과 선조체에서 무스카린성 콜린성 수용체 밀도를 개선하며, 해마에서는 다소 적게 개선합니다. 이 화학 물질 (500 mg/kg p.o. 14일)은 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor 밀도를 약 20% 증가시키고 노화된 쥐의 NMDA receptor에 대한 L-glutamate의 향상된 친화도를 정상화합니다. Piracetam으로 치료된 금단 랫트는 Piracetam으로 치료하지 않은 알코올 섭취 동물보다 시냅스 수가 최대 20% 더 많았으며, 시냅스 재구성을 유도하는 메커니즘은 이끼 섬유 수준에서 발생했습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8234409/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8734838/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05918341 Not yet recruiting
Drug Adherence Marker
The Netherlands Cancer Institute
July 3 2023 Phase 4
NCT00567060 Completed
Memory Disorders
UCB Pharma
May 2000 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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