연구용
4-Aminobutyric acid (GABA) GABA Receptor 작용제
제품 번호S4700
화학 구조
분자량: 103.12
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 103.12 | 화학식 | C4H9NO2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 56-12-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | 4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid | Smiles | C(CC(=O)O)CN | ||
용해도
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In vitro |
Water : 21 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
GABA receptor
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
γ-Aminobutyric acid (GABA)는 주로 성숙한 중추신경계에서 억제성 신경전달물질로 기능합니다. 이 화합물을 세포 배양 배지에 첨가하면 GABRP를 발현하는 PDAC 세포의 증식을 촉진했지만, GABRP-음성 세포에서는 그렇지 않았으며, GABA Receptor 길항제는 GABA에 의한 이러한 성장 촉진 효과를 억제했습니다. 이종 GABRP를 구성적으로 발현하는 HEK293 세포는 GABA 처리의 성장 촉진 효과를 나타냈습니다. GABRP-양성 세포에서 GABA 처리는 세포 내 Ca2+ 수준을 증가시키고 미토겐 활성화 단백질 키나아제/세포외 신호 조절 키나아제(MAPK/Erk) 캐스케이드를 활성화시켰습니다. 이는 췌장 β-세포와 면역 체계 모두에 작용하여 항당뇨 효과를 발휘합니다. 성인 뇌 또는 췌장 α-세포에서 GABA가 과분극 효과를 발휘하는 것과는 달리, 췌장 β-세포에서는 막 탈분극과 Ca2+ 유입을 유발하여 PI3K/Akt 의존성 성장 및 생존 경로의 활성화를 이끌어냅니다.
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| 생체 내(In vivo) |
4-Aminobutyric acid (GABA)는 성인 뇌의 주요 억제성 신경전달물질이며 면역 체계에서도 유사한 억제 역할을 합니다. GABA성 약물은 불안, 알코올 금단, 간질 치료 및 진정, 마취 유도에 사용됩니다. 뇌졸중 동물 모델에서 신경 보호 효과가 있습니다. 이 화합물은 말초 대식세포에서 염증성 사이토카인 생산을 감소시킵니다. 비만하지 않은 제1형 당뇨병 마우스 모델에서 T 세포 자가면역 및 염증 반응 발생을 감소시킵니다. 성인 뇌에서 GABA는 주로 GABA Receptor (GABAAR)를 통해 뉴런에서 빠른 억제를 유도합니다. 췌장 β-세포에서 생성됩니다. β-세포에서 방출된 GABA는 α-세포의 GABAAR에 작용하여 막 과분극을 유발하고 글루카곤 분비를 억제할 수 있습니다. GABA를 처리한 쥐는 STZ 주사 후 53일 동안 더 높은 순환 인슐린, 더 낮은 글루카곤, 거의 정상적인 혈당, 개선된 대사 조건 및 거의 정상적인 포도당 내성을 유지했습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06261450 | Not yet recruiting | Fragile X Syndrome |
Université de Sherbrooke|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|Jazz Pharmaceuticals|Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke |
April 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06381479 | Recruiting | Stress|Sleep Disorder |
National Taiwan Sport University|Bened Biomedical Co. Ltd. |
April 19 2024 | Not Applicable |
| NCT06361368 | Not yet recruiting | Insomnia |
National Yang Ming University|Bened Biomedical Co. Ltd. |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06057233 | Not yet recruiting | Epilepsy Temporal Lobe |
University Hospital Grenoble|Université Grenoble-Alpes|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France |
March 2024 | -- |
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