Name: Nefiracetam
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1969
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S196901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false 순도: 100%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 GABA Receptor 억제제	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Piracetam Bemegride 6-Hydroxyflavone (6-HF)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	246.3	화학식	C₁₄H₁₈N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	77191-36-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DZL 221			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
시험관 내(In vitro)	1 μM 농도의 Nefiracetam은 일시적인 구성요소에는 영향을 미치지 않으면서 칼슘 채널 전류의 장기적인 구성요소를 두 배 증가시킵니다. 이 화합물은 서브마이크로몰 농도(0.01–0.1 μM)에서 ACh 유발 전류의 단기 억제를 유도하고 마이크로몰 농도(1–10 μM)에서 전류의 장기 강화를 유도합니다. 이는 PKA 및 PKC 경로와 상호작용하며, 이는 인지 향상제의 작용에 대한 세포 메커니즘을 설명할 수 있습니다. 낮은 (서브마이크로몰) 농도의 누트로픽은 10분 처리 후 ACh 유발 전류를 대조군의 30%(0.01 μM) 및 38%(0.1 μM)로 감소시킵니다. 쥐 해마 뉴런의 일차 배양에서 이 화합물은 니코틴 민감성 미세 흥분성 시냅스 후 전류의 속도를 증가시킵니다. 이는 쥐 해마 슬라이스의 CA1 영역과 치아회 모두에서 시냅스 전달의 장기적인 촉진을 유도하며, 이 촉진은 α-붕가로톡신과 메카밀아민에 의해 억제됩니다. 이 화학물질은 PKC 경로와 상호작용하여 니코틴성 ACh 수용체의 활성을 향상시켜, 시냅스 전 말단에서 글루타메이트 방출을 증가시키고, 결과적으로 해마 신경전달의 지속적인 촉진을 유도합니다.
키나아제 분석	방출된 글루타메이트 분석
키나아제 분석	기니피그 뇌에서 표준 기술을 사용하여 해마 슬라이스(400 μM)를 준비합니다. 슬라이스는 1분 간격으로 10분 동안 한 쌍의 은선 전극(10 Hz, 5 V, 0.1 ms 지속)에 고정하고 테트로도톡신(TTX)(0.5 μM) 유무에 관계없이 36 °C에서 95% O₂와 5% CO₂로 산소 공급되는 1 mL 표준 인공 뇌척수액(ACSF)(mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.24 mM KH₂PO₄, 1.3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃ 및 10 mM glucose)에 담급니다. 다른 실험 세트에서는 α-붕가로톡신(50 nM) 또는 메카밀아민(3 μM) 유무에 관계없이 이 화합물(1 μM)로 처리된 슬라이스에 전기 자극을 가합니다. 밀리포어 필터(0.45 μM)로 여과된 배지 100 μL를 아미노산을 분리하기 위해 자동 분석기의 양이온 교환 컬럼에 주입하고, 알려진 아미노산 표준 농도를 사용하여 방출된 글루타메이트 양을 계산합니다.
생체 내(In vivo)	경구 투여된 Nefiracetam은 EL 마우스에서 Ro 5-4864 유발 경련을 억제합니다. 이 화합물은 또한 DDY 마우스에서 10 mg/kg 이상의 용량에서 Ro 5-4864 유발 경련을 효율적으로 억제합니다. 매일 훈련 세션 1시간 전에 투여하면 회피 반응의 습득 과정을 촉진합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10719072/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032872/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9443926/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Nefiracetam GABA Receptor 활성제

화학 구조

분자량: 246.3