GSK-3 억제제 | GSK-3 Inhibitors

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S7566 IM-12 IM-12는 53 nM의 IC50을 가진 선택적 GSK-3β 억제제이며, 이 화합물은 정준 Wnt 신호전달을 강화합니다.
Front Pharmacol, 2025, 16:1496511
Discov Oncol, 2025, 16(1):901
Nat Commun, 2024, 15(1):668
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S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp)은 18 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적인 GSK-3β 억제제이며, CDK1/사이클린 B 및 CDK5/p25에 대해 100배 이상의 선택성을 가집니다.
Environ Int, 2025, 204:109820
EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
Exp Neurol, 2023, 359:114233
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S7954 CP21R7 CP21R7은 강력하고 선택적인 GSK-3β 억제제로, 캐노니컬 Wnt 신호 전달을 강력하게 활성화할 수 있습니다.
Am J Transl Res, 2025, 17(10):8060-8075
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
iScience, 2024, 27(10):110862
S2386 Indirubin (NSC 105327) Indirubin (NSC 105327)은 약 5 μM 및 0.6 μM의 IC50을 갖는 강력한 사이클린 의존성 키나아제 및 GSK-3β 억제제입니다.
Front Oncol, 2025, 15:1486671
iScience, 2024, 27(10):110862
BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
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S2926 TDZD-8 TDZD-8 (NP 01139)은 IC50이 2 μM인 비ATP 경쟁적 GSK-3β 억제제이며, CDK1, 카세인 키나아제 II, PKA 및 PKC에 대한 최소한의 억제 효과가 관찰되었습니다.
Chin Med, 2025, 20(1):126
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
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S7253 AZD2858 AZD2858은 IC50이 68nM인 선택적 GSK-3 억제제로, Wnt 신호 전달을 활성화하여 쥐의 골량을 증가시킵니다.
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
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S7145 AZD1080 AZD1080은 선택적이며 경구 활성 및 뇌 투과성 GSK3 억제제로, 인간 GSK3α 및 GSK3β를 각각 Ki 6.9 nM 및 31 nM로 억제하며, CDK2, CDK5, CDK1 및 Erk2에 대해 >14배의 선택성을 보입니다.
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X)은 IC50 10 nM을 갖는 강력한 이중 GSK3α/β 억제제로, CDK5/p25, CDK2/cyclin A 및 CDK1/cyclin B에 대해 >240배 선택성을 보입니다.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
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S7722 Bikinin Bikinin은 ATP 경쟁적인 Arabidopsis GSK-3 억제제이며, 브라시노스테로이드(BR) 신호 전달의 강력한 활성제 역할을 합니다.
Cell Rep, 2025, 44(4):115569
Cell Rep, 2023, 42(3):112187
Plant Physiol, 2022, kiac015
E3092 Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract는 Paeoniae Radix Rubra에서 얻어지며, GSK3β 활성 억제를 통해 염증을 완화하여 심부정맥 혈전증을 예방합니다.
E0381 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1은 (E)-GSK-3β inhibitor 1 및 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 이성질체의 라세미 화합물이며, 여기서 GSK-3β inhibitor 1 (화합물 3a)은 IC50이 4.19 nM인 글리코겐 신타제 키나아제 3β (GSK-3β) 억제제입니다.
E2819 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)은 재조합 인간 GSK-3β 효소 분석법을 기반으로 2.1 nM의 IC50과 ADP-Glo 분석법을 기반으로 1.1 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 글리코겐 신타아제 키나아제-3 (GSK-3) 억제제입니다.
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O)은 GSK-3βCDKs를 표적으로 하는 유리한 억제 활성을 나타내는 인디루빈 유사체입니다. 이 화합물은 또한 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 각각 0.8 μM, 1.4 μM 및 1.0 μM의 IC50으로 JNKs를 억제합니다. 이는 Wnt/β-catenin 신호 전달을 활성화하고 지방세포 분화 및 비만을 억제합니다.
S5439 5-Bromoindole 5-브로모인돌은 중요한 제약 화학 중간체이자 글리코겐 신타제 키나제 3 (GSK-3)의 잠재적 억제제입니다.
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051)는 CXXC5–DVL 상호작용과 GSK3β 활성 모두에 대한 억제 효과를 통해 Wnt/β-카테닌 신호 전달 활성제이며, 각각 19 nM 및 10 nM의 IC50을 가집니다.
E4674 Cu(II)GTSM Cu(II)GTSM은 GSK3β의 강력한 세포 투과성 억제제이며, Aβ 올리고머도 억제하고 타우 인산화를 감소시킵니다. 항암 및 항균제로 잠재력을 보이며, 신경독성 Aβ 삼합체와 인산화된 타우를 억제하여 인지 기능을 회복할 수 있습니다.
S9602 Elraglusib Elraglusib (9-ING-41)은 항종양 활성을 가진 글리코겐 신타아제 키나아제-3 (GSK-3)의 강력한 억제제입니다. 9-ING-41은 중심체와 미세소관 결합 GSK3β를 표적으로 하여 세포자멸사와 전이 단계에서 세포 주기 정지를 유도합니다.
E0798 WAY-119064 WAY-119064는 IC50 값 80.5 nM을 갖는 강력한 글리코겐 신타제 키나제-3β(GSK-3β) 억제제입니다.
S9156 Chonglou Saponin VII Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII)는 Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou)에서 유래한 스테로이드 사포닌의 일종으로, GSK-3β/β-catenin 신호 경로를 통해 EMT를 억제하고 난소암 세포의 침윤을 감소시킵니다.
S9638 BRD0705 BRD0705는 IC50 66 nM 및 Kd 4.8 M의 GSK3 (글리코겐 신타제 키나제 3 )의 강력하고 상동체 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50 515 nM으로 GSK3 를 억제합니다. 급성 골수성 백혈병(AML)에 사용될 수 있습니다.
E7201 Ceftriaxone Ceftriaxone은 그람 양성, 그람 음성 및 일부 혐기성 박테리아에 대한 광범위한 항균 활성을 가진 장기 작용, 광범위 베타-락탐, 3세대 반합성 세팔로스포린입니다. 또한 시험관 내에서 효소와 60분간 사전 배양 후 IC50이 0.78 μM인 GSK3β의 공유 결합 억제제로 작용합니다.
S1524 AT7519 AT7519는 CDK1, 2, 4, 6 및 9에 대한 다중 CDK 억제제로 IC50는 10-210 nM입니다. CDK3에 대해서는 덜 강력하며 CDK7에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 GSK3β 인산화를 감소시킵니다. 이는 apoptosis를 유도합니다. 2상.
Nat Struct Mol Biol, 2025, 10.1038/s41594-025-01517-5
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Nat Commun, 2024, 15(1):10028
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S3238 Resibufogenin 항암 효과가 있는 화찬수의 성분인 Resibufogenin(부포게닌, 레시부포게닌)은 수용체 상호작용 단백질 키나아제 3 (RIP3)를 상향 조절하고 Ser358에서 mixed lineage kinase domain-like protein을 인산화하여 괴사성 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물은 활성산소종 (ROS) 축적을 유도하여 세포 독성 효과를 발휘합니다. 세포자멸사Caspase-3Caspase-8 활성을 유도합니다. 이 화학 물질은 Bax/Bcl-2 발현을 증가시키고 Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3ββ-catenin 단백질 발현을 억제합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0765 MAZ51 MAZ51은 혈관 내피 성장 인자 수용체 (VEGFR)-3 (Flt-4) 티로신 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. MAZ51은 Akt/GSK3β의 인산화 및 RhoA 활성화를 통해 글리아 세포에서 세포 둥근 모양 형성 및 G2/M 세포 주기 정지를 유도합니다. MAZ51은 다양한 비-VEGFR-3 발현 종양 세포주의 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):1283
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701)은 CDK의 강력한 억제제로, CDK1/사이클린 B, CDK2/사이클린 A, CDK2/사이클린 E 및 CDK5/p35에 대해 각각 35 nM, 15 nM, 200 nM 및 40 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 또한 글리코겐 신타제 키나아제-3 (GSK-3)의 강력한 억제제로 작용하며, GSK-3α 및 GSK-3β 모두에 대해 4 nM의 IC50을 갖습니다. 이는 Caspase-9의 활성화를 통해 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학 물질은 항종양 활성을 가지며 신경퇴행성 및 증식성 질환 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):311
E0474 7BIO 인디루빈-3-옥심에서 유래한 인디루빈 유도체인 7-브로모인디루빈-3-옥심 (7BIO)은 cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) 및 glycogen synthase kinase-3β (GSK3β)에 대한 억제 효과를 가지며, Aβ 올리고머 유도 신경 염증, 시냅스 손상, 타우 과인산화, 성상교세포 및 미세아교세포 활성화를 강력하게 억제합니다.
E5780 Laduviglusib trihydrochloride Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride는 IC50이 10 nM 및 6.7 nM인 강력하고 선택적인 GSK-3α/β 억제제입니다. 이 화합물은 CDC2, ERK2 및 기타 단백질 키나아제에 비해 GSK-3에 대해 500배 이상의 선택성을 보입니다. 또한 강력한 Wnt/β-catenin 신호 경로 활성제입니다. 이 화학물질은 마우스 및 인간 배아 줄기세포의 자가 재생을 향상시킵니다. 자가포식을 유도합니다.
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5 및 5 nM의 IC50으로 억제합니다; 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50 및 54 nM의 IC50으로 억제합니다.
E7732 GNF4877 GNF4877은 아미노피라진이며 GSK3βDYRK1A의 강력한 억제제로, 각각 16nM 및 6nM의 IC50을 가집니다. 활성화된 T-세포 핵인자(NFATc)의 핵 수출을 차단하고 β-세포 증식을 촉진하며, 당뇨병 약물 개발 연구에 유용합니다.